CAS: 137977-97-0; 1-(4-Amino-2-Methylbenzoyl)-7-Chloro-3,4-Dihydro-1H-Benzo[b]Azepin-5(2H)-One

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CAS号137982-91-3 7-氯-1,2,3,4-四氢-... | CAS号30459-70-2 2-甲基-4-硝基苯甲酰氯 | CAS号160129-45-3 7-氯-1,2,3,4-四氢苯... | CAS号5202-89-1 2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯 | CAS号2516-95-2 5-氯-2-硝基苯甲酸 | CAS号1975-51-5 2-甲基-4-硝基苯甲酸 | CAS号51282-49-6 5-氯-2-硝基苯甲酸甲酯 | CAS号247237-38-3 5-氯-2-(4-甲基苯磺酰胺... | CAS号193686-76-9 7-氯-5-氧代-1-对甲苯磺... | CAS号247237-43-0 5-氯-2-[(4-乙氧基-4... | CAS号137973-76-3 N-[4-[(7-氯-2,3,... | CAS号150683-30-0 托伐普坦

5-氯-2-硝基苯甲酸置于吡啶,盐酸,Ppa,Potassium Tert-Butylate,Potassium Carbonate,三乙胺,Tin(Ll) Chloride体系中,用 乙醇,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺,丙酮,甲苯 用作溶剂,化学反应 17.5H,反应生成1-(4-氨基-2-甲基苯甲酰基)-7-氯-1,2,3,4-四氢-5H-1-苯并氮杂卓-5-酮
参考文献:7-氯-5-羟基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰基-氨基)苯甲酰基]-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并ze庚因(opc-41061):有力口服活性非肽精氨酸加压素v2受体拮抗剂.
标题:7-氯-5-羟基-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰基-氨基)苯甲酰基]-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并ze庚因(opc-41061):有力口服活性非肽精氨酸加压素v2受体拮抗剂.
摘要:我们先前报道了一系列苯并ze庚因衍生物作为口服活性非肽精氨酸加压素(avp)v2受体拮抗剂.在对铅结构opc-31260进行结构评估和优化后,苯并ze庚因上的7-Cl部分和氨基苯甲酰基部分上的2-Ch3引入增强了其口服活性.新的avp-V2选择性拮抗剂opc-41061被确定为有效的口服活性剂.
Doi:10.1016/s0968-0896(99)00101-7

专利信息

专利号:WO-2021249877-A1
优先权日:2020-06-08
标 题 :Intermediates and processes for the preparation of tolvaptan and its derivatives
发明人：VIGO DANIELE; CAPUTO FRANCESCO; COLOMBO FRANCESCO
权利人:CAMBREX PROFARMACO MILANO S R L
摘要:The present invention relates to new intermediates for the synthesis of Tolvaptan and of its derivatives and a process for its preparation involving said intermediates.

专利号:CN-117624049-A
优先权日:2023-12-21
标 题 :Synthesis and purification methods of key intermediates of tolvaptan