CAS: 1083076-69-0; 3-[4-[2-[4-(2,3-Dichlorophenyl)Piperazin-1-Yl]Ethyl]Cyclohexyl]-1,1-Dimethylurea,Hydrochloride

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C&L通报

上下游产品

CAS号839712-12-8 卡利拉嗪

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Cariprazine Hydrochloride 主要起始原料 Cariprazine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Cariprazine

专利信息


专利号:US-11420948-B2
优先权日:2018-08-29
标题:Synthesis method for cariprazine
发明人：LIAO WENJING; GE JIANFENG; ZHANG JICHENG; HUANG LUNING; TAO ANPING; GU ERIC
权利人:ZHEJIANG HUAHAI PHARM CO LTD; SHANGHAI SYNCORES TECH INC LTD
摘要:The present application relates to a synthesis method for cariprazine, comprising performing an acylation reaction between a compound represented by formula (I) and dimethylcarbamoyl chloride in a reaction solvent in the presence of an aqueous solution of an inorganic base, so as to obtain the cariprazine compound represented by formula (II). The synthesis method overcomes defects in the prior art such as a long reaction time, large size impurities and the difficulty of purification, and provides a new method suitable for commercial production wherein the reaction is fast, impurity sizes are small, the product is easily purified, the purity of the product can reach 99.0% or more, and the yield is high.

专利号:CN-115806510-A
优先权日:2023-02-03
标 题 :Synthesis of 3-(trans)-4-(2-hydroxyethyl)cyclohexyl-1,1-dimethylurea

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主要参考文献


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3: Fagiolini A, Alcalá JÁ, Aubel T, Bienkiewicz W, Bogren MMK, Gago J, Cerveri G, Colla M, Sanchez FC, Cuomo A, Helge F, Iacoponi E, Karlsson PA, Peddu P, Pettorruso M, Pereira HJR, Schölin JS, Vernaleken IB. Treating schizophrenia with cariprazine: from clinical research to clinical practice. Real world experiences and recommendations from an International Panel. Ann Gen Psychiatry. 2020 Sep 26;19:55. doi: 10.1186/s12991-020-00305-3.
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合成参考文献


参考文献:10.1007/s00429-018-1672-7
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摘要:Betcher HK, Montiel C, Clark CT. Use of Antipsychotic Drugs During Pregnancy. Current Treatment Options in Psychiatry. 2019 Jan 30;6(1):17–31. doi: 10.1007/s40501-019-0165-5.
参考文献:10.1007/s40263-020-00752-2
摘要:Kantrowitz JT. Targeting Serotonin 5-HT2A Receptors to Better Treat Schizophrenia: Rationale and Current Approaches. CNS Drugs. 2020 Sep;34(9):947–59. doi: 10.1007/s40263-020-00752-2.
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