📜4-氯-2-甲基吡啶置于过氧化脲素,三氟乙酸酐体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 37.75H,反应生成4-氯2-乙腈基-6-甲基吡啶
参考文献:Mglu 5负变构调节剂vu0424238(增稠剂)的开发和千克规模合成
标题:Mglu 5负变构调节剂vu0424238(增稠剂)的开发和千克规模合成
摘要:该通讯详细介绍了新型mglu 5负变构调节剂(nam )n-(5-氟吡啶-2--2-基)-6-甲基-4-(嘧啶-5-基氧基)吡啶啉酰胺(vu0424238,Auglurant)的千克规模合成)作为抑郁症的替代疗法而开发.该方法突出了具有挑战性的吡啶n-氧化顺序,S N Ar反应,并消除了所有色谱步骤(药物化学路线中要求),并通过高效重结晶(节省了一个硅胶塞)进行了替换.改进后的过程用于制备1.2千克毒理学批次和2.82千克gmp批次,以支持非常高纯度(99.8%)的i期试验.
Doi:10.1016/j.Tetlet.2017.07.100