📜溴甲苯置于咪唑,碳酸氢钠体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷,二甲基亚砜 作为反应溶剂,化学反应 12.0H,反应生成 N,N-二苄基-O-(叔丁基二甲基硅烷)-L-丝氨酸甲酯
参考文献:蜜蜂病原类芽孢杆菌幼虫类青霉素的全合成及生物学评价
标题:蜜蜂病原类芽孢杆菌幼虫类青霉素的全合成及生物学评价
摘要:类青霉素是一组复杂的聚阳离子肽次级代谢产物,具有抗菌和抗真菌活性,由破坏性蜜蜂幼虫病原体类芽孢杆菌幼虫产生,引起致命的幼虫病美洲臭虫病 (Afb).在此,我们报道了青霉素b2的收敛全合成和结构修正.合成了青霉素 B2 的特定立体异构体,以明确确认天然产物结构并评估生物活性.这些研究揭示了青霉素的 N 末端片段是一种重要的药效基团.使用蜜蜂幼虫和昆虫病原体苏云金芽孢杆菌进行的感染试验表明,青霉霉素在蜜蜂幼虫生态位中击败了细菌竞争对手.最后,我们展示了将青霉素分类为潜在核糖体抑制剂的第一个数据.因此,我们的合成路线是了解p. Larvae致病性以及在不久的将来进行彻底的结构-活性-关系以及作用模式研究的又一步.
DOI:10.1021/jacs.1C09616