CAS: 189188-57-6; 2-((5-Methoxy-1H-Indol-3-yl)Methylene)-N-Pentylhydrazine-1-Carboximidamide Maleate

该化合物是一种选择性血清素受体激动剂,主要用于治疗肠胃炎(IBS)和慢性便秘,对5-HT4受体起作用,促进胃肠功能和增加透视性,典型的呈现为雄性盐,提高了其溶性与稳定性.Tegaserod的特征是它能够缓解诸如腹部疼痛和与IBS相关的不适症等症状.其药理学特征包括相对短的半衰期,需要多剂量的治疗效果.该化合物一般具有良好的缓解作用,尽管可能与头痛,腹泻和腹部疼痛等副作用有关.由于安全考虑,特别是心血管风险问题,该物质在某些地区的使用受到限制.与任何药物一样,必须考虑个别病人因素,并咨询保健专业人员加以适当使用.

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上下游产品

CAS号110-16-7 马来酸 | CAS号145158-71-0 马来酸替加色罗

合成工艺路线路线简述

    顺丁烯二酸,替加色罗 以 甲醇,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 1.0H,反应生成马来酸替加色罗
    参考文献: Novel Crystalline Forms Of Tegaserod Maleate[fr] Nouvelles Formes Cristallines De Maleate De Tegaserod
    标题: Novel Crystalline Forms Of Tegaserod Maleate[fr] Nouvelles Formes Cristallines De Maleate De Tegaserod
    摘要:本发明涉及到一种新型的替加色瑞马来酸盐晶体形态,以及制备它们的方法和包含它们的制药组合物.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2009306170-A1
    优先权日:2006-11-09
    标题:Synthesis of tegaserod or a salt thereof
    发明人：GAITONDE ABHAY; MNAOJKUMAR BINDU; SONAWANE SANDEEP
    权利人:GENERICS UK LTD
    摘要:The present invention relates to a novel process for the synthesis of 1-((5-methoxy-1H-indol-3-yl)methyleneamino)-3-pentyl-guanidine, commonly known as tegaserod, which is used as a gastroprokinetic, and salts thereof. The present invention also relates to tegaserod and salts thereof having an HPLC purity of about 95% or more. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising tegaserod or a salt thereof, second medical uses of tegaserod or a salt thereof, and methods of treating or preventing irritable bowel syndrome using tegaserod or a salt thereof.

    专利号:CN-112921346-A
    优先权日:2021-01-25
    标题:A kind of electrochemical synthesis method of 3-formyl indole derivatives

    专利号:CN-112921346-B
    优先权日:2021-01-25
    标 题:Electrochemical synthesis method of 3-formyl indole derivative

    专利号:CN-101208345-B
    优先权日:2005-05-25
    标 题 :(S) -N-methylnaltrexone, method of synthesis and pharmaceutical use thereof

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    主要参考文献


    1: Pan HC, Shen YQ, Loers G, Jakovcevski I, Schachner M. Tegaserod, a small compound mimetic of polysialic acid, promotes functional recovery after spinal cord injury in mice. Neuroscience. 2014 Sep 26;277:356-66. doi: 10.1016/j.neuroscience.2014.06.069. Epub 2014 Jul 9. doi: 10.1016/j.neuropharm.2013.09.014. Epub 2013 Sep 22.
    3: Seeger JD, Quinn S, Earnest DL, Lembo A, Kuo B, Rivero E, Walker AM. The Zelnorm epidemiologic study (ZEST): a cohort study evaluating incidence of abdominal and pelvic surgery related to tegaserod treatment. BMC Gastroenterol. 2012 Nov 30;12:171. doi: 10.1186/1471-230X-12-171.
    4: Wood P. Tegaserod in the treatment of constipation-predominant irritable bowel syndrome. Do the risks outweigh the benefits? Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2012 Jan;385(1):1-3. doi: 10.1007/s00210-011-0694-y. Epub 2011 Oct 4. doi: 10.1007/s00210-011-0687-x. Epub 2011 Sep 8. doi: 10.1097/FPC.0b013e3283469f1d. doi: 10.1111/j.1365-2982.2010.01613.x. Epub 2010 Oct 27.

    合成参考文献


    参考文献:10.1038/ncb3255
    摘要:Lin R, Elf S, Shan C, Kang HB, Ji Q, Zhou L, Hitosugi T, Zhang L, Zhang S, Seo JH, Xie J, Tucker M, Gu TL, Sudderth J, Jiang L, Mitsche M, DeBerardinis RJ, Wu S, Li Y, Mao H, Chen PR, Wang D, Chen GZ, Hurwitz SJ, Lonial S, Arellano ML, Khoury HJ, Khuri FR, Lee BH, Lei Q, Brat DJ, Ye K, Boggon TJ, He C, Kang S, Fan J, Chen J. 6-Phosphogluconate dehydrogenase links oxidative PPP, lipogenesis and tumour growth by inhibiting LKB1-AMPK signalling. Nat Cell Biol. 2015 Nov;17(11):1484–96.
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