CAS: 1197958-12-5; (2-((5-Chloro-2-((4-(4-(Dimethylamino)Piperidin-1-yl)-2-Methoxyphenyl)Amino)Pyrimidin-4-yl)Amino)Phenyl)Dimethylphosphine Oxide
该化合物是合成有机化合物,其特征是其复杂的分子结构,包括一个由各种功能组替代的基,该化合物具有氯组,二甲基氨基和二甲基硫磺酰胺球和管状环的特点,有助于其潜在的生物活动.这些功能组的存在表明,该化合物可能具有与药用化学有关的特性,可能作为生物研究的药剂或研究工具.其分子相互作用可能受到亚类组的电饱和电离子特性的影响,影响到溶性,稳定性和再活性.同许多此类化合物一样,需要考虑其化学行为,潜在应用和实验室环境中的安全特征.进一步研究将有必要阐明其具体的生物影响和治疗潜力.
- 英文名称(2-((5-Chloro-2-((4-(4-(Dimethylamino)Piperidin-1-yl)-2-Methoxyphenyl)Amino)Pyrimidin-4-yl)Amino)Phenyl)Dimethylphosphine Oxide
- 中文名称布格替尼
- IUPAC名称(2-((5-chloro-2-((4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-2-methoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)dimethylphosphine oxide
- CAS编号1197958-12-5
- MFCD编号:MFCD23704187
- FDA UNII编号:3DGD69C6PV
- 分子式:C26H34ClN6O2P
- 分子量:529.03
- 产品CID: 262878
- 同类组份化合物CAS1197958-12-5 (analog)1197953-54-0
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 蛋白酪氨酸激酶
物理性质
上下游产品
1-(4-amino-3-methoxyphenyl)-N,N-dimethylpiperidine-4-amine (2-((2,5-dichloropyrimidin-4-yl)amino)phenyl)dimethyl phosphine oxide 1-(3-methoxy-4-nitrophenyl)-N,N-dimethylpiperidine-4-amine 4-fluoro-2-methoxy-1-nitrobenzene合成工艺路线路线简述
(2-氨基苯基)二甲基氧化膦置于盐酸,四丁基硫酸氢铵,Potassium Carbonate体系中,用 乙醇,乙二醇甲醚,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 14.0H,反应生成5-氯-N2-[4-[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]-2-甲氧基苯基]-N4-[2-(二甲基亚膦酰)苯基]-2,4-嘧啶二胺
参考文献:Brigatinib(ap26113)的发现,它是间变性淋巴瘤激酶中一种含磷氧化物的强效口服活性抑制剂
标题:Brigatinib(ap26113)的发现,它是间变性淋巴瘤激酶中一种含磷氧化物的强效口服活性抑制剂
摘要:在棘皮动物微管相关蛋白样4(eml4)-间变性淋巴瘤激酶阳性(alk +)非小细胞肺癌(nsclc)的治疗中,Alk激酶结构域内的继发突变已成为对二者的主要耐药机制第一代和第二代alk抑制剂.该报告描述了一系列基于2,4-二芳基氨基嘧啶的有效和选择性alk抑制剂的设计和合成,这些抑制剂最终可鉴定出临床研究候选药物brigatinib.Brigatinib的独特结构特征是氧化膦,这是一种被忽视但新颖的氢键受体,除了具有非常好的adme性能外,还可以提高效价和选择性.Brigatinib展示了低纳摩尔ic 50在基于酶的生化和基于细胞的活力测定中均针对天然alk和所有经过测试的临床相关alk突变体,并在小鼠的多种alk +异种移植物中证明了功效,包括karpas-299(间变性大细胞淋巴瘤[alcl])和h3122( Nsclc).Brigatinib代表了迄今为止临床上最先进的含氧化膦药物候选
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.6B00306
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主要参考文献
1: Huber RM, Hansen KH, Paz-Ares Rodríguez L, West HL, Reckamp KL, Leighl NB, Tiseo M, Smit EF, Kim DW, Gettinger SN, Hochmair MJ, Kim SW, Langer CJ, Ahn MJ, Kim ES, Kerstein D, Groen HJM, Camidge DR. Brigatinib in Crizotinib-Refractory ALK+ Non-Small Cell Lung Cancer: 2-Year Follow-up on Systemic and Intracranial Outcomes in the Phase 2 ALTA Trial. J Thorac Oncol. 2019 Nov 19. pii: S1556-0864(19)33645-7. doi: 10.1016/j.jtho.2019.11.004. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.jtho.2019.06.028. doi: 10.1016/j.jtho.2019.06.013. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548523/ doi: 10.1016/j.lungcan.2019.08.010. Epub 2019 Aug 14. doi: 10.7150/thno.36254. eCollection 2019.
7: Lenderking WR, Lin H, Speck RM, Zhu Y, Huang H, Huang J, Kerstein D, Langer CJ. Patient-reported outcomes and quality of life in advanced ALK+ non-small-cell lung cancer trial of brigatinib (ALTA). Future Oncol. 2019 Aug;15(24):2841-2855. doi: 10.2217/fon-2019-0185. Epub 2019 Jul 31. doi: 10.1080/14656566.2019.1643839. Epub 2019 Jul 22. Review. doi: 10.1111/jdv.15818. Epub 2019 Jul 30. doi: 10.1097/CAD.0000000000000787. doi: 10.1016/j.lungcan.2019.04.013. Epub 2019 Apr 20. doi: 10.1080/13696998.2019.1624080. Epub 2019 Jun 25. doi: 10.1016/j.currproblcancer.2019.03.005. Epub 2019 May 6. Review. doi: 10.1016/j.jtho.2019.04.028. Epub 2019 May 18. doi: 10.1097/CAD.0000000000000800. doi: 10.1016/j.jtho.2018.12.036. doi: 10.21037/atm.2019.01.24.
19: Melosky B, Cheema P, Liu G. Brigatinib is another treatment option for patients diagnosed with advanced ALK-positive non-small-cell lung cancer who are treatment-naïve or who have progressed on or are intolerant to crizotinib. Curr Oncol. 2019 Feb;26(1):e119-e120. doi: 10.3747/co.26.4809. Epub 2019 Feb 1.
合成参考文献
参考文献:10.1124/mol.119.115964
摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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