CAS: 104344-23-2; Bisoprolol Fumarate

该化合物是主要用于管理高血压和慢性心脏衰竭的选择性的 β1 -肾部受体阻塞器. 高心部选择性会最大限度地减少对β2-受体的影响,减少支气管限制和周边血管收缩的风险,比起非选择性的乙型阻塞器. 血膜盐形式会提高溶性性和生物利用率,确保药物基因技术的一致性. 双光色热膜显示长期的半衰期, 允许一次日服, 改善病人的合规性. 它显示了有利于新陈代谢的中立性, 使它适合糖尿病病人. 化合物在减少心血管事件方面的精细安全性特征和功效突出了它的临床效用. 它通常在平板上制作用于口腔管理.

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bisoprolol (2E)-but-2-enedioic acid2-(1-methylethoxy)-ethanol

合成工艺路线路线简述

    比索洛尔杂质12 反应生成富马酸比索洛尔
    参考文献:Phenoxy-Amino-Propanols
    标题:Phenoxy-Amino-Propanols
    摘要:新的苯氧-氨基-丙醇类化合物的化学式为##str1##其中r.Sup.1为烯基,炔基,烷氧基烷基或烯氧基烷基,每种情况下有2-6个碳原子,或环烷基,有3-8个碳原子;R.Sup.2为烷基或羟基烷基,每种情况下有1-6个碳原子,环烷基,有3-8个碳原子,芳基烷基或芳基烷基,其中芳基基团经烷基,烷氧基,羟基,氟和/或氯单取代或经亚甲二氧基单取代,每种情况下总共有7-15个碳原子,以及其生理上可接受的酸盐,表现出包括对心率和血压的异丙肾上腺素拮抗等各种药理特性.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2008287407-A1
    优先权日:2003-12-10
    标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
    发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
    权利人:NITROMED INC
    摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.

    专利号:WO-2016135616-A1
    优先权日:2015-02-27
    标题:An improved process for the preparation of bisoprolol and its intermediate
    发明人:MORTHALA RAGHAVENDAR RAO; GHARPURE MILIND; JAGTAP ASHUTOSH; MHASKAR MAHESH; KRISHNMURTHY DHILEEPKUMAR
    权利人:PIRAMAL ENTPR LTD
    摘要:The present invention provides an improved process for the preparation of 4-((2-isopropoxy ethoxy) methyl) phenol compound (I), used as an intermediate in many organic synthesis; particularly a key intermediate for the synthesis of l-[4[2(l-methylethoxy) ethoxy methyl] phenoxy]-3-(l-methylethylamino)-propan-2-ol; commonly known as Bisoprolol or its pharmaceutically acceptable salts. The process comprises reacting the 4-hydroxybenzyl alcohol (II) with the 2-isopropoxyethanol (III) in the presence of activated silica and optionally, in the presence of solvent.

    专利号:US-9757463-B2
    优先权日:2012-06-15
    标题 :Linear polyester and semi-linear glycidol polymer systems: formulation and synthesis of novel monomers and macromolecular structures
    发明人:HARTH EVA M; BEEZER DAIN B; LI GUANGZHAO; SPEARS BENJAMIN R; STEVENS DAVID M
    权利人:UNIV VANDERBILT
    摘要:Disclosed herein are glycidol-based polymers, nanoparticles, and methods related thereto useful for drug delivery. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

    专利号:US-2009137678-A1
    优先权日:2005-07-06
    标 题:High yield synthesis methods for producing organic salts of strontium
    发明人:CHRISTGAU STEPHAN; ANDERSEN JENS E T
    权利人:CHRISTGAU STEPHAN; ANDERSEN JENS E T
    摘要:New organic salts of strontium and methods of synthesizing such salts with high purity, high yields and with short processing times, at neutral conditions and at low reaction temperature, such as a temperature at or below 50° C.

    专利号:US-8440695-B2
    优先权日:2005-11-09
    标 题:Use of chloroquine to treat metabolic syndrome
    发明人:KASTAN MICHAEL B; SEMENKOVICH CLAY F; SCHNEIDER JOCHEN
    权利人:KASTAN MICHAEL B; SEMENKOVICH CLAY F; SCHNEIDER JOCHEN; ST JUDE CHILDRENS RES HOSPITAL; UNIV WASHINGTON
    摘要:The present invention provides methods and compositions for modulating certain metabolic processes and for treating a variety of disorders associated with metabolic syndrome, including insulin related disorders, ischemia, oxidative stress, atherosclerosis, hypertension, obesity, abnormal lipid metabolism, and stroke by administering an effective dose of a chloroquine compound. The invention also provides methods and compositions relating to administering an effective dose of a chloroquine compound in combination with at least a second pharmaceutically active ingredient or compound including an antihyperglycemic diabetes treatment, an antihypertensive agent, an antithrombotic agent, and/or an inhibitor of cholesterol synthesis or absorption.

    专利号:CN-104876806-A
    优先权日:2015-05-26
    标 题:A new method for the synthesis of important intermediates of bisoprolol
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    主要参考文献


    1: Giebułtowicz J, Kojro G, Buś-Kwaśnik K, Rudzki PJ, Marszałek R, Leś A, Wroczyński P. Cloud-point extraction is compatible with liquid chromatography coupled to electrospray ionization mass spectrometry for the determination of bisoprolol in human plasma. J Chromatogr A. 2015 Dec 4;1423:39-46. doi: 10.1016/j.chroma.2015.10.076. Epub 2015 Oct 29. doi: 10.1016/j.jval.2015.09.801. Epub 2015 Oct 20. Impact of Carvedilol Versus β1-Selective β Blockers (Bisoprolol, Metoprolol, and Nebivolol) in Patients With Acute Myocardial Infarction Undergoing Percutaneous Coronary Intervention. Am J Cardiol. 2015 Nov 15;116(10):1502-8. doi: 10.1016/j.amjcard.2015.08.013. Epub 2015 Aug 31. Russian. Spironolactone versus placebo, bisoprolol, and doxazosin to determine the optimal treatment for drug-resistant hypertension (PATHWAY-2): a randomised, double-blind, crossover trial. Lancet. 2015 Sep 18. pii: S0140-6736(15)00257-3. doi: 10.1016/S0140-6736(15)00257-3. [Epub ahead of print] doi: 10.1007/s12325-015-0237-x. Epub 2015 Aug 21.
    8: Hostalek U, Czarnecka D, Koch EM. Treatment of Hypertensive Patients with a Fixed-Dose Combination of Bisoprolol and Amlodipine: Results of a Cohort study with More Than 10,000 Patients. Cardiol Ther. 2015 Aug 8. [Epub ahead of print] Chinese. doi: 10.1016/j.ijcard.2015.06.112. Epub 2015 Jun 30. doi: 10.1016/j.pharma.2015.05.001. Epub 2015 Jul 2. Russian. doi: 10.1007/s00702-015-1403-7. Epub 2015 May 5. doi: 10.1016/j.ijcard.2015.03.441. Epub 2015 Apr 18. doi: 10.1016/j.jash.2015.02.013. Epub 2015 Feb 23. doi: 10.1185/03007995.2015.1027676. Epub 2015 Apr 8. Russian. doi: 10.1016/j.ejpb.2015.01.025. Epub 2015 Feb 4. Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc. 2015 Apr 5;140:334-43. doi: 10.1016/j.saa.2014.12.107. Epub 2015 Jan 3. doi: 10.1093/ajh/hpu245. Epub 2015 Jan 10.

    合成参考文献


    摘要:Kiso to Rinsho. Clinical Report., 23(2321), 1989
    摘要:Kiso to Rinsho. Clinical Report., 23(2313), 1989
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