CAS: 876694-43-8; 3-Bromo-N-Cyclopropylbenzenesulfonamide

该化合物是一种化学化合物,其特点是以其抗菌特性而著称的全氟辛烷磺酸功能组,在芳香环的三处位置上存在溴原子,有助于其反应和药用化学的潜在应用;氮原子的环丙基化合物组引入了菌株和独特的消毒特性,可影响该化合物的生物活动和与目标蛋白的相互作用;该化合物一般是一种在室温下的固态,可能表现出有机溶剂中的中等溶性;其磺酰胺结构表明在制药业中的潜在用途,特别是针对细菌感染或其他治疗区的药物的开发中的潜在用途;此外,该化合物的分子结构可能允许各种化学改变,提高其功效或选择性;与许多磺酰胺一样,重要的是考虑其安全概况和生物系统的潜在副作用.

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CAS号2905-24-0 3-溴苯磺酰氯 | CAS号765-30-0 环丙胺

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 3-Bromo-N-Cyclopropylbenzenesulphonamide 98 主要起始原料 3-Bromobenzenesulfonyl Chloride And Cyclopropylamine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 3-Bromobenzenesulfonyl Chloride 和 Cyclopropylamine
📜3-溴苯磺酰氯,环丙胺置于diisopropylethylamine体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应生成 3-溴-N-环丙基苯磺酰胺
参考文献:基于片段的溴结构域抑制剂的发现,第2部分:苯基异恶唑磺酰胺的优化
标题:基于片段的溴结构域抑制剂的发现,第2部分:苯基异恶唑磺酰胺的优化
摘要:Bromodomains是表观遗传阅读器模块,通过识别乙酰基赖氨酸修饰的组蛋白尾部来调节基因转录.这种蛋白质与蛋白质相互作用的抑制剂具有调节多种疾病的潜力,这一点已由最近公开的bet类化合物具有深远的抗炎和抗增殖作用证明.虽然这些化合物是使用表型分析法发现的,但在此我们提供了一种高效的替代方法来寻找新的化学模板,从而利用了针对该目标类别的丰富结构知识.通过基于结构的设计,已快速优化了通过聚焦片段筛选产生的苯基二甲基异恶唑化学型,从而导致磺酰胺系列在细胞测定中显示出抗炎活性.
DOI:10.1021/jm201283Q

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合成参考文献


参考文献:10.1021/acsinfecdis.9b00482
摘要:Abraham M, Gagaring K, Martino ML, Vanaerschot M, Plouffe DM, Calla J, Godinez-Macias KP, Du AY, Wree M, Antonova-Koch Y, Eribez K, Luth MR, Ottilie S, Fidock DA, McNamara CW, Winzeler EA. Probing the Open Global Health Chemical Diversity Library for Multistage-Active Starting Points for Next-Generation Antimalarials. ACS Infect. Dis. 2020 Feb 20;6(4):613–28. doi: 10.1021/acsinfecdis.9b00482.
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