📜3-溴苯磺酰氯,环丙胺置于diisopropylethylamine体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应生成 3-溴-N-环丙基苯磺酰胺
参考文献:基于片段的溴结构域抑制剂的发现,第2部分:苯基异恶唑磺酰胺的优化
标题:基于片段的溴结构域抑制剂的发现,第2部分:苯基异恶唑磺酰胺的优化
摘要:Bromodomains是表观遗传阅读器模块,通过识别乙酰基赖氨酸修饰的组蛋白尾部来调节基因转录.这种蛋白质与蛋白质相互作用的抑制剂具有调节多种疾病的潜力,这一点已由最近公开的bet类化合物具有深远的抗炎和抗增殖作用证明.虽然这些化合物是使用表型分析法发现的,但在此我们提供了一种高效的替代方法来寻找新的化学模板,从而利用了针对该目标类别的丰富结构知识.通过基于结构的设计,已快速优化了通过聚焦片段筛选产生的苯基二甲基异恶唑化学型,从而导致磺酰胺系列在细胞测定中显示出抗炎活性.
DOI:10.1021/jm201283Q