CAS: 73232-52-7; (4R,4As,7Ar,12Bs)-3-(Cyclopropylmethyl)-4A,9-Dihydroxy-3-Methyl-2,4,5,6,7A,13-Hexahydro-1H-4,12-Methanobenzofuro[3,2-E]Isoquinoline-3-Ium-7-One,Bromide

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合成工艺路线路线简述

    盐酸纳曲酮置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气,Potassium Carbonate体系中,用 水,N,N-二甲基甲酰胺,丙酮 作为反应溶剂,60.0 °C,800.01 Kpa 条件下,反应 14.0H,反应生成 溴甲纳曲酮
    参考文献:一种溴甲基纳曲酮的制备方法
    标题:一种溴甲基纳曲酮的制备方法
    摘要:本发明属于医药化工领域,具体而言涉及一种溴甲基纳曲酮的制备方法.本发明通过中间体o‑苄基‑n‑溴甲基纳曲酮制备得到的溴甲基纳曲酮具有高纯度和高产率,基本上不含有(S)‑n‑溴甲基纳曲酮,不仅克服了3位酚烷基化副产物的产生,而且无需进行离子交换,不会造成碘的残留,整条路线反应步骤短,反应条件温和,操作简便易制备,中间产物无需精制,生产效率高,特别适合工业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9029543-B2
    优先权日:2011-04-05
    标 题:Process for the synthesis of quaternary amine compounds
    发明人：DUNCAN SCOTT
    权利人:DUNCAN SCOTT; ALKERMES INC
    摘要:The invention relates to a process for the synthesis of quaternized compounds of formula:

    专利号:WO-2009099410-A1
    优先权日:2008-02-06
    标 题:Preparation and use of (r)-8-keto-methylnaltrexone
    发明人：AVEY ALFRED A; PEREZ JULIO
    权利人:PROGENICS PHARM INC; AVEY ALFRED A; PEREZ JULIO
    摘要:This invention relates to synthesis of (R)-8-keto-MNTX, as shown in Formula (I), and related methods and products.

    专利号:US-7674904-B2
    优先权日:2005-05-25
    标 题 :Synthesis of R-N-methylnaltrexone

    专利号:US-2007099946-A1
    优先权日:2005-05-25
    标 题:Synthesis of R-N-methylnaltrexone

    专利号:US-2012258981-A1
    优先权日:2011-04-05
    标 题:Process for the Synthesis of Quaternary Amine Compounds

    专利号:US-2013323286-A1
    优先权日:2005-05-25
    标题 :Synthesis of r-n-methylnaltrexone

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    主要参考文献


    1: Rauck RL. Treatment of opioid-induced constipation: focus on the peripheral μ-opioid receptor antagonist methylnaltrexone. Drugs. 2013 Aug;73(12):1297-306. doi: 10.1007/s40265-013-0084-5. Review. Review.
    3: Bader S, Dürk T, Becker G. Methylnaltrexone for the treatment of opioid-induced constipation. Expert Rev Gastroenterol Hepatol. 2013 Jan;7(1):13-26. doi: 10.1586/egh.12.63. Review. doi: 10.1188/13.CJON.91-92. Review. doi: 10.2165/11598000-000000000-00000. Review. doi: 10.1517/17425255.2011.549824. Epub 2011 Jan 11. Review. doi: 10.1177/1049909110373507. Epub 2010 Aug 27. Review. doi: 10.1002/14651858.CD003448.pub3. Review. Update in: Cochrane Database Syst Rev. 2015;5:CD003448. doi: 10.2165/11204520-000000000-00000. Review. doi: 10.1007/s00482-009-0824-3. Review. German. doi: 10.1586/egh.09.42. Review. doi: 10.1007/s11060-009-9863-y. Epub 2009 Mar 26. Review. Review. doi: 10.1634/theoncologist.2009-0049. Epub 2009 Jul 15. Review. doi: 10.1517/14656560902833914 . Review. Review. Review. Epub 2007 May 15. Review. Review. Review.

    合成参考文献


    摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from https://cns.public.lu/en/legislations/textes-coordonnes/liste-med-comm.html. Dataset DOI:10.5281/zenodo.4587355
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