在 Sodium Tetrahydroborate体系中,用 乙腈 作为反应溶剂,以18.5 G的收率获得产物1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-硼酸频哪醇酯
参考文献:一种n-取代四氢吡啶-3/4-硼酸/酯的制备方法
标题:一种n-取代四氢吡啶-3/4-硼酸/酯的制备方法
摘要:本发明公开了一种n‑取代四氢吡啶‑3/4‑硼酸/酯的制备方法,属于有机硼酸化学技术领域.从吡啶‑3/4‑硼酸/酯出发,与卤代物反应形成季盐,接着在非质子性溶剂中,与硼氢化钠/钾还原反应生成n‑取代四氢吡啶‑3/4‑硼酸/酯.本发明中采用易于合成的吡啶‑3/4‑硼酸/酯为原料,经过连续的两步即可得到产物,且反应选择性高;避免了采用取代哌啶酮为原料,需要钯催化偶联或是超低温的缺陷,该方法在百克规模上进行了验证,为该类化合物的制备提供了一条简洁高效的合成路径.