CAS: 3568-24-9; 1-(10-(3-(Dimethylamino)Propyl)-10H-Phenothiazin-2-yl)Propan-1-One

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2,10-二丙酰-10H-吩噻嗪 1-(10-Propionyl-Phenothiazin-2-yl)-Propan-1-One 93963-98-5
2-Propionyl-Phenothiazine-10-Carboxylic Acid 3-Dimethylamino-Propyl Ester 110436-35-6
3-丙酰基吩噻嗪 2-Propionylphenothiazine 92-33-1
10-丙酰基吩噻嗪 1-(10H-Phenothiazin-10-yl)Propan-1-One 6622-75-9

📜2,10-二丙酰-10H-吩噻嗪置于盐酸,Sodium Hydride体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应生成 丙酰二甲氨基丙吩噻嗪
参考文献:锥虫嘧啶还原酶的吩噻嗪抑制剂可作为潜在的抗锥虫和抗疟药.
标题:锥虫嘧啶还原酶的吩噻嗪抑制剂可作为潜在的抗锥虫和抗疟药.
摘要:鉴于锥虫硫磷在致病性锥虫和利什曼原虫的氧化还原防御中的作用,与谷胱甘肽作为哺乳动物宿主相比,锥虫硫磷还原酶的选择性抑制剂是对抗锥虫病和利什曼病的潜在药物.在本研究中,合理的药物设计方法被用于发现三环抗精神病药物分子框架,作为开发抑制剂的先导结构,对宿主的谷胱甘肽还原酶具有选择性的锥虫硫醇还原酶选择性.根据锥虫还原酶的同源模型结构,在研究的后期阶段,用crisidia Fasciculata的酶的x射线坐标代替,设计了一系列基于吩噻嗪的抑制剂.这些物质被证明是克氏锥虫中锥虫硫醇还原酶的可逆抑制剂,与锥虫硫磷作为底物线性竞争,与nadph不竞争,这与乒乓球的bi Bi动力学一致.合成以定义活性位点的结构-活性关系的类似物包括n-酰基吡嗪,2-取代的吩噻嗪和三取代的丙嗪.根据计算出的log P和摩尔折光率值对ki和i50数据进行分析,提供了特别有利的小2-取代基(尤其是2-氯和2-三氟甲基)与酶
DOI:10.1021/jm960814J