📜3-硝基苯磺酰氯置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气,三乙胺体系中,用 二氯甲烷,乙酸乙酯 作为反应溶剂,化学反应 21.0H,反应生成 3-(1-吡咯基磺酰)苯胺
参考文献:高通量筛选和细胞外相关激酶5(erk5)抑制剂的命中验证
标题:高通量筛选和细胞外相关激酶5(erk5)抑制剂的命中验证
摘要:细胞外相关激酶5(erk5)是癌症治疗的有希望的目标.基于imap Fp渐进结合系统,针对erk5开发了高通量筛选,并用于从57 617种化合物的文库中鉴定命中.筛选命中明显有四个不同的化学系列.命中的重新合成和重新测定表明,一个系列没有返回活性化合物,而三个系列返回了活性命中.结构活性研究表明,4-苯甲酰基吡咯-2-羧酰胺药效团具有很好的进一步开发潜力.鉴定了最小的激酶结合药效基团,关键实例证明了对erk5的选择性优于p38α激酶.
DOI:10.1021/acscombsci.5B00155