📜2',3'-异丙叉腺苷置于disodium Hydrogenphosphate,Sodium Azide,Palladium 10% On Activated Carbon,氢气,溴,三氟乙酸体系中,用 1,4-二氧六环,甲醇,水,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,25.0~70.0 °C,100.0 Kpa 条件下,反应 47.0H,反应生成 8-氨基腺苷酸
参考文献:8-取代的,Syn 配置的腺苷衍生物作为来自类异戊二烯生物合成的非甲羟戊酸途径的酶 Ispe 的潜在抑制剂
标题:8-取代的,Syn 配置的腺苷衍生物作为来自类异戊二烯生物合成的非甲羟戊酸途径的酶 Ispe 的潜在抑制剂
摘要:用于类异戊二烯生物合成的非甲羟戊酸途径的酶是治疗各种疾病(包括疟疾)的药物的有吸引力的靶点.我们在此描述了在 C(5') 具有不同取代基的几种 8-溴化或 8-胺化腺苷衍生物的基于结构的设计,合成,构象分析和生物学评估,靶向 Ispe 蛋白的 Atp-腺嘌呤结合位点.非甲羟戊酸途径.溶液中和固态中腺苷衍生物的详尽构象分析证实了所需的腺嘌呤部分的顺式取向.尽管这种与辅因子袋结合的有利预组织,抑制剂的生物学评估仅显示非常温和的抑制活性.
DOI:10.1002/ejoc.201501150