CAS: 1357476-67-5; 4-Bromo-2-(1,1,1-Trifluoro-2-Methylpropan-2-yl)Pyridine

该化合物是一种卤代丙烯衍生物,在2号位置上有一个三氟甲基替代第三丁基组,由于制药和农用化学研究具有独特的结构特性,加强了合成应用的再活性和稳定性,因此该化合物对制药和农用化学研究具有兴趣.该物质在4号位置的溴代金基通过交叉反应,如铃木或布奇瓦尔德-哈尔特维格的交配,促进进一步功能化,使其成为多功能中间体.三氟甲基组有助于增加脂性和代谢稳定性,这是药物发现中的理想特征.其定义明确的再活动特征和在标准条件下的稳健稳定性使该物质成为热循环化学的一个有价值的建筑构件.

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合成工艺路线路线简述

    📜2-(1,1,1-Trifluoro-2-Methylpropan-2-yl)Pyridin-4(1H)-One置于三溴氧磷体系中,用 1,2-二氯乙烷 用作溶剂,化学反应 7.0H,以67.37%的收率获得4-溴-2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)吡啶
    参考文献: Pi3K Inhibitors And Uses Thereof[fr] Inhibiteurs De Pi3K Et Leurs Utilisations
    标题: Pi3K Inhibitors And Uses Thereof[fr] Inhibiteurs De Pi3K Et Leurs Utilisations
    摘要:新型靶向药物传递范式的发展结合改进的pi3K抑制剂(例如pi3Kα抑制剂)代表了癌症治疗方面的重大进展.本文提供了化合物,例如式(i)和(II)的化合物,以及其药用盐,水合物,溶剂合物,多型体,共结晶体,互变异构体,立体异构体,同位素标记衍生物和前药.本文提供的化合物是pi3K(例如pi3Kα)抑制剂,因此对于治疗和/或预防各种疾病(例如增生性疾病如癌症)是有用的.本文还提供了纳米颗粒和纳米凝胶(例如p选择素靶向纳米颗粒),其中包含pi3K抑制剂,如本文所描述的化合物.在某些实施例中,本文描述的纳米颗粒或纳米凝胶封装了本文描述的化合物,用于将其靶向输送至癌细胞或肿瘤.

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    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2019)
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