3-氟-2-羟基吡啶置于五氯化磷,硫酸,硝酸体系中,用 三氯氧磷 用作溶剂,化学反应 4.0H,反应生成2-氯-3-氟-5-硝基吡啶
参考文献:支架变形导致2,4-二氨基喹啉和氨基吡唑并嘧啶作为atp合成途径的抑制剂而演化† ‡
标题:支架变形导致2,4-二氨基喹啉和氨基吡唑并嘧啶作为atp合成途径的抑制剂而演化† ‡
摘要:贝达喹啉作为抗结核药治疗多药耐药性结核病的成功证实了atp合成途径,特别是atp合酶是有吸引力的靶标.但是,由于其在临床中的使用以及与利福平之间的药物相互作用而受到的局限性促使人们进行了研究努力,以鉴定具有不同作用机制的其他atp合成抑制剂.生化分析用于筛选阿斯利康的公司化合物集合,以鉴定分枝杆菌atp合成的抑制剂.高通量筛选导致鉴定出2,4-二氨基喹唑啉为atp合成途径的抑制剂.建立了喹唑啉的构效关系,并利用该知识将喹唑啉核心转变为喹啉和吡唑并嘧啶,以扩大化学多样性的范围.变形的支架在抑制哺乳动物线粒体atp合成方面显示出十倍的酶效价提高和超过一百倍的选择性提高.这些新型化合物具有杀菌作用,并显示出结核分枝杆菌急性小鼠模型中的结核分枝杆菌.
Doi:10.1039/c5Md00589B