📜熊果酸置于jones Reagent,Potassium Carbonate体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺,丙酮 作为反应溶剂,化学反应生成 熊果酸苄酯
参考文献:具有多羟基环a的五环三萜衍生物通过调节代谢和毒力基因表达来抑制革兰氏阳性细菌的生长
标题:具有多羟基环a的五环三萜衍生物通过调节代谢和毒力基因表达来抑制革兰氏阳性细菌的生长
摘要:五环三萜的a环中的羟基对于抗菌活性至关重要.在环a上带有三个羟基的五环三萜主要存在于植物中,并显示出显着的抗菌活性.但是,没有研究报道如何通过化学修饰获得这类化合物.在这项研究中,由母体化合物乌索酸(ua)和齐墩果酸(oa)合成了二十五个带有多羟基环a的新五环三萜.在这里,我们表明与体外亲本化合物相比,这些衍生物中的大多数对革兰氏阳性菌均表现出显着增强的活性.其中一些化合物的最低抑菌浓度值是阳性对照的1-3倍.结构-活性关系研究表明,在ua和oa的c-17和c-2位置引入两个羟基以及在c-17处的小烷基酯基团可以大大增强对革兰氏阳性细菌的生长抑制活性.已证明活性衍生物的抗菌机制参与调节与肽聚糖和呼吸代谢有关的基因的表达以及细菌中的毒力因子.这些新的五环三萜烯的增强的效力和独特的作用机理使其成为有希望的抗菌剂,有待进一步研究.
DOI:10.1016/j.Ejmech.2015.01.015