CAS: 65-49-6; 4-Amino-2-Hydroxybenzoic Acid

该化合物是各种药物应用的重要组成部分,特别是治疗结核病. 其关键优势在于它能够加强异蛋白酸氢氮化物的活动,抑制甲状腺菌中的叶酸新陈代谢,从而提高抗结核疗法的功效.

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上下游产品

CAS号619-19-2 4-硝基水杨酸 | CAS号591-27-5 间氨基苯酚 | CAS号17980-39-1 1,5-二乙烯基-六甲基三硅氧烷 | CAS号108-46-3 间苯二酚 | CAS号298-14-6 碳酸氢钾 | CAS号39835-14-8 2-羟基-4-硝基苯腈 | CAS号43134-76-5 2-氨基-4-乙酰氨基苯甲酸 | CAS号6018-18-4 Salicylic acid,... | CAS号65944-71-0 cytosinium 4-am... | CAS号1122102-49-1 sodium (S)-2-(4... | CAS号106868-33-1 methyl 2-methox... | CAS号10462-80-3 3-amino-6-(phen... | CAS号4235-43-2 4-乙酰氨基-5-氯-2-乙氧... | CAS号50-86-2 4-乙酰氨基水杨酸 | CAS号5106-98-9 4-氯水杨酸 | CAS号345-29-9 4-氟水杨酸 | CAS号35290-97-2 4-氨基-5-溴-2-甲氧基苯甲酸 | CAS号4093-29-2 胃复安甲基物 | CAS号4093-31-6 5-氯-4-乙酰氨基-2-甲氧...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4-Aminosalicylic Acid 主要起始原料 1,1,3,3,5,5-Hexamethyl-1,5-Divinyltrisiloxane
  • (文献来源)合成步骤主要原料 1,1,3,3,5,5-Hexamethyl-1,5-Divinyltrisiloxane
Sodium 4-Aminosalicylate Dihydrate置于硫酸体系中,化学反应生成 4-氨基水杨酸
参考文献:一种对氨基水杨酸的晶型及其制备方法与应 用
标题:一种对氨基水杨酸的晶型及其制备方法与应 用
摘要:本发明涉及药物化学领域,具体涉及对氨基水杨酸的一种新的晶型及其制备方法,所述新晶型的晶体进行x‑ray粉末衍射,以衍射峰位置2θ为光谱图特征参数,所述2θ依次为:7.36+/-0.2,14.61+/-0.2,17.01+/-0.2,21.91+/-0.2,29.28+/-0.2;其制备是将对氨基水杨酸和有机溶剂混合,再利用温差法析晶,固液分离并干燥固体,得到所述新晶型的晶体;本发明还涉及包含所述新晶型的制剂或组合物及新晶型在制备用于治疗结核病的药物中的应用.本发明提供的对氨基水杨酸的新晶型稳定性好,不仅具有储存和运输的优势,还极大的方便了工业生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2012165520-A1
优先权日:2010-12-23
标题:Process for the synthesis of prodrugs of opioids
发明人:MCGEE PAUL; GARNETT IAN; JUAN E; MANAGE A; CARNIAUX JEAN-FRANCOIS
权利人:MCGEE PAUL; GARNETT IAN; JUAN E; MANAGE A; CARNIAUX JEAN-FRANCOIS
摘要:The present invention provides a process for the synthesis of opioid prodrugs. In particular, the present invention provides a process for the synthesis of opioid prodrugs comprising: treating an opioid, in the form of a salt or a freebase, with a carbonyl synthon to form an activated intermediate and subsequently reacting the activated intermediate with an amine, in the form of a salt or a freebase.

专利号:US-9643915-B2
优先权日:2013-03-15
标题:Methods for the synthesis of sphingomyelins and dihydrosphingomyelins
发明人:ONICIU DANIELA CARMEN; HECKHOFF STEFAN; OSWALD BENOIT; REBMANN PETER; PEER ANDREAS; GONZALEZ MIGUEL; SAUTER PATRIK
权利人:CERENIS THERAPEUTICS HOLDING SA
摘要:The present invention includes methods for the synthesis of sphingomyelins and dihydrosphingomyelins. The present invention also includes methods for the synthesis of sphingosines and dihydrosphingosines. The present invention further includes methods for the synthesis of ceramides and dihydroceramides.

专利号:US-9708354-B2
优先权日:2013-03-15
标 题:Methods for the synthesis of sphingomyelins and dihydrosphingomyelins
发明人:ONICIU DANIELA CARMEN; HECKHOFF STEFAN; OSWALD BENOIT; REBMANN PETER; PEER ANDREAS; GONZALEZ MIGUEL; SAUTER PATRIK
权利人:CERENIS THERAPEUTICS HOLDING SA
摘要:The present invention includes methods for the synthesis of sphingomyelins and dihydrosphingomyelins. The present invention also includes methods for the synthesis of sphingosines and dihydrosphingosines. The present invention further includes methods for the synthesis of ceramides and dihydroceramides.

专利号:WO-2016171538-A1
优先权日:2015-04-22
标 题 :Enzymatic-chemical method for the synthesis of vanillylamides of organic acids
发明人:TORRES GAVILÃ?N ALEJANDRO; REGLA CONTRERAS JOSÉ IGNACIO; CASTILLO ROSALES EDMUNDO; LÓPEZ-MUNGUÃ?A CANALES AGUSTÃ?N
权利人:UNIV NAC AUTÓNOMA DE MÉXICO
摘要:The invention relates to a method for synthesising vanillylamides of organic acids, based on vanillin oxime, inorganic salts of vanillylamine or based on organic salts of vanillylamine having organic acids. The method involves: the chemical synthesis of vanillylamine organic salts based on the hydrogenation of the vanillin oxime in the presence of an organic acid; the release of vanillylamine inorganic salts in the presence of a base or carbonate and an organic acid; and an enzymatic condensation of the two elements that form the organic salt, the vanillylamine and the organic acid, in order to bring about the synthesis of organic acid vanillylamides. The organic acid used for the reaction can be any organic acid: natural or synthetic, saturated, linear or branched, having substituents such as hydroxyl groups or others. The reactions can be carried out independently or in sequence. These capsaicinoid compounds, components similar to capsaicin or vanillylamides can be used as a pungent material, irritant, in pharmaceutical products, as additives in food, in cosmetics, among others.

专利号:WO-2004011474-A1
优先权日:2002-07-31
标题:Universal support media for synthesis of oligomeric compounds
发明人:GUZAEV ANDREI P; MANOHARAN MUTHIAH; RAVIKUMAR VASULINGA T; KUMAR RAJU K
权利人:ISIS PHARMACEUTICALS INC; GUZAEV ANDREI P; MANOHARAN MUTHIAH; RAVIKUMAR VASULINGA T; KUMAR RAJU K
摘要:Compounds for the synthesis of oligomeric compounds, particularly oligonucleotide and oligonucleotide mimetics, are provided. In addition, methods for functionalizing a support medium with a first monomeric subunit and methods for the synthesis of oligomeric compounds utilizing the novel compounds bound to support media are provided.

专利号:US-6653468-B1
优先权日:2002-07-31
标 题 :Universal support media for synthesis of oligomeric compounds
发明人:GUZAEV ANDREI P; MANOHARAN MUTHIAH
权利人:ISIS PHARMACEUTICALS INC
摘要:Compounds for the synthesis of oligomeric compounds, particularly oligonucleotides and oligonucleotide mimetics, are provided. In addition, methods for functionalizing a support medium with a first monomeric subunit and methods for the synthesis of oligomeric compounds utilizing the novel compounds bound to support media are provided.
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上海和逸化工有限公司
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潍坊市思远化工有限公司
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潍坊市伟蒙化工有限公司
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如皋市众昌化工有限公司
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主要参考文献


1: Zheng J, Rubin EJ, Bifani P, Mathys V, Lim V, Au M, Jang J, Nam J, Dick T, Walker JR, Pethe K, Camacho LR. para-Aminosalicylic acid is a prodrug targeting dihydrofolate reductase in Mycobacterium tuberculosis. J Biol Chem. 2013 Aug 9;288(32):23447-56. doi: 10.1074/jbc.M113.475798. Epub 2013 Jun 18. Erratum in: J Biol Chem. 2013 Oct 4;288(40):28951.
2: Chakraborty S, Gruber T, Barry CE 3rd, Boshoff HI, Rhee KY. Para-aminosalicylic acid acts as an alternative substrate of folate metabolism in Mycobacterium tuberculosis. Science. 2013 Jan 4;339(6115):88-91. doi: 10.1126/science.1228980. Epub 2012 Nov 1.
3: Donald PR, Diacon AH. Para-aminosalicylic acid: the return of an old friend. Lancet Infect Dis. 2015 Sep;15(9):1091-9. doi: 10.1016/S1473-3099(15)00263-7. Epub 2015 Aug 12. Review. doi: 10.1007/s40261-014-0172-7. doi: 10.1093/tropej/fms053. Epub 2012 Nov 21. doi: 10.1038/aps.2014.103. Epub 2014 Nov 24.

合成参考文献


参考文献:10.1111/j.1747-0285.2011.01179.x
摘要:Zhang J, Shan Y, Pan X, Wang C, Xu W, He L. Molecular Docking, 3D‐QSAR Studies, and In Silico ADME Prediction of p‐Aminosalicylic Acid Derivatives as Neuraminidase Inhibitors. Chem Biol Drug Des. 2011 Sep 06;78(4):709–17. doi: 10.1111/j.1747-0285.2011.01179.x.
摘要:Ou CY, Huang ML, Jiang YM, Luo HL, Deng XF, Wang C, Wang F, Huang XW. [Effect of sodium para-aminosalicylic on concentrations of amino acid neurotransmitters in basal ganglia of manganese-exposed rats]. Zhonghua Yu Fang Yi Xue Za Zhi. 2011 May;45(5):422–5.
参考文献:10.1124/dmd.111.040915
摘要:Hong L, Jiang W, Pan H, Jiang Y, Zeng S, Zheng W. Brain Regional Pharmacokinetics of p-Aminosalicylic Acid and Its N-Acetylated Metabolite: Effectiveness in Chelating Brain Manganese. Drug Metabolism and Disposition. 2011 Oct;39(10):1904–9. doi: 10.1124/dmd.111.040915.
参考文献:10.4081/pr.2011.e16
摘要:Donald PR. Antituberculosis drug-induced hepatotoxicity in children. Pediatr Rep. 2011 Jun 16;3(2):e16.
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