📜盐酸多塞平置于碳酸氢钠,三乙胺,氯甲酸-2,2,2-三氯乙酯,Sodium Dihydrogenphosphate,锌体系中,用 二氯甲烷,氯仿,四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 6.0H,以45%的收率获得去甲多塞平
参考文献:组胺 H1 受体基于肽接头的荧光配体的优化
标题:组胺 H1 受体基于肽接头的荧光配体的优化
摘要:组胺 H 1受体 (H 1 R) 最近与介导细胞增殖和癌症进展有关;因此,高亲和力 H 1 R 选择性荧光配体是进一步研究这种体外和体内行为的理想工具.我们之前报道了一种基于拮抗剂 Vuf13816 的带有肽接头的h 1 R 荧光配体,并试图进一步探索接头,正构和荧光部分周围的构效关系 (Sar).在这里,我们报告了一系列高亲和力 H 1R 荧光配体的肽接头组成,正构靶向部分和荧光团各不相同.掺入基于硼-二吡咯甲烯 (Bodipy) 630/650 的荧光团赋予我们的 H 1 R 荧光配体高结合亲和力,显着压倒了在相应未标记同类物中观测到的接头 Sar.化合物31A既有效又具有亚型选择性,可在 10 Nm 的浓度下使用共聚焦显微镜实现 H 1 R 可视化.31A与人类 H 1 R的分子对接预测优化的肽接头与受体中的关键残基相互作用.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.2C00125