CAS: 70702-47-5; H-3-D-Pal-Oh

该化合物是一种手性非蛋白性氨基酸,其特点是酸,使其成为药用化学和浸泡物研究的宝贵基石,其立体特性(R)配置确保精确的对应选择性合成,在设计生物活性化合物和酶抑制剂方面特别有用;环能增强溶解性,通过核生殖器替代或金属催化混合反应为进一步功能化提供多功能处理器;该化合物因其结构上与...

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17470-24-5 117142-26-4 142994-45-4

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CAS号98266-33-2 B°C-D-3-(3-吡啶基)-丙氨酸

合成工艺路线路线简述

    N-Acetyl-(β-3-Pyridyl)-α,β-Dehydroalanine置于palladium On Activated Charcoal Ammonium Hydroxide,D-Aminoacylase Amano,氢气体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应 82.0H,反应生成 3-(3-吡啶基)-D-丙氨酸
    参考文献:基于短杆菌肽s的低溶血抗微生物脱氢肽的合成.
    标题:基于短杆菌肽s的低溶血抗微生物脱氢肽的合成.
    摘要:描述了一种新型的基于短杆菌肽s(gs)的环状β-折叠型抗菌脱氢肽的合成和生物学活性.使用boc-Leu-通过溶液相方法合成了gs类似物,该类似物在4和4'位置(2)包含两个(z)-(β-3-吡啶基)-α,β-脱氢丙氨酸(deltaz3Pal)残基. Deltaz3Pal内酯.类似物2显示出对革兰氏阳性细菌的高抗菌活性,并且比野生型gs和相应的(z)-α,β-脱氢苯丙氨酸(deltazphe)类似物(1)具有更低的溶血活性.
    DOI:10.1021/jm061051V

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8217142-B2
    优先权日:1996-07-17
    标题 :Liquid phase peptide synthesis of KL-4 pulmonary surfactant
    发明人:ABDEL-MAGID AHMED F; EGGMANN URS; MARYANOFF CYNTHIA ANNE; THALER ADRIAN; VILLANI FRANK J
    权利人:ABDEL-MAGID AHMED F; EGGMANN URS; MARYANOFF CYNTHIA ANNE; THALER ADRIAN; VILLANI FRANK J; ORTHO PHARMA CORP
    摘要:The invention relates to improved liquid phase processes for the preparation of the 21 residue protein component, (Lys-Leu 4 ) 4 -Lys, of the pulmonary surfactant KL-4. These process are amenable to large scale synthesis and one process employs a method of saponifying an ester which reduces the inherent racemization of the α-carbon.

    专利号:US-2023037284-A9
    优先权日:2018-11-30
    标题:Combination therapy of peptidomimetic macrocycles
    发明人:GUERLAVAIS VINCENT; ANNIS DAVID ALLEN
    权利人:AILERON THERAPEUTICS INC
    摘要:The present disclosure describes the synthesis of peptidomimetic macrocycles and methods of using peptidomimetic macrocycles to treat a condition. The present disclosure also describes methods of using peptidomimetic macrocycles in combination with at least one additional pharmaceutically-active agent for the treatment of a condition, for example, cancer.

    专利号:US-9574189-B2
    优先权日:2005-12-01
    标题:Enzymatic encoding methods for efficient synthesis of large libraries
    发明人:FRANCH THOMAS; LUNDORF MIKKEL DYBRO; JACOBSEN SØREN NYBOE; OLSEN EVA KAMPMANN; ANDERSEN ANNE LEE; HOLTMANN ANETTE; HANSEN ANDERS HOLM; SØRENSEN ANDERS MALLING; GOLDBECH ANNE; DE LEON DAEN; KALDOR DITTE KIEVSMOSE; SLØK FRANK ABILDGAARD; HUSEMOEN GITTE NYSTRUP; DOLBERG JOHANNES; Jensen Kim Birkebæ; PEDERSEN LENE; NØRREGAARD-MADSEN MADS; GODSKESEN MICHAEL ANDERS; GLAD SANNE SCHRØDER; NEVE SØREN; THISTED THOMAS; KRONBORG TINE TITILOLA AKINLEMINU; SAMS CHRISTIAN KLARNER; FELDING JAKOB; FRESKGÃ…RD PER-OLA; GOULIAEV ALEX HAAHR; PEDERSEN HENRIK
    权利人:FRANCH THOMAS; LUNDORF MIKKEL DYBRO; JACOBSEN SØREN NYBOE; OLSEN EVA KAMPMANN; ANDERSEN ANNE LEE; HOLTMANN ANETTE; HANSEN ANDERS HOLM; SØRENSEN ANDERS MALLING; GOLDBECH ANNE; DE LEON DAEN; KALDOR DITTE KIEVSMOSE; SLØK FRANK ABILDGAARD; HUSEMOEN GITTE NYSTRUP; DOLBERG JOHANNES; Jensen Kim Birkebæ; PEDERSEN LENE; NØRREGAARD-MADSEN MADS; GODSKESEN MICHAEL ANDERS; GLAD SANNE SCHRØDER; NEVE SØREN; THISTED THOMAS; KRONBORG TINE TITILOLA AKINLEMINU; SAMS CHRISTIAN KLARNER; FELDING JAKOB; FRESKGÃ…RD PER-OLA; GOULIAEV ALEX HAAHR; PEDERSEN HENRIK; NUEVOLUTION AS
    摘要:Disclosed is a method for obtaining a bifunctional complex comprising a molecule linked to a single stranded identifier oligonucleotide, wherein a nascent bifunctional complex comprising a chemical reaction site and a priming site for enzymatic addition of a tag is a) reacted at the chemical reaction site with one or more reactants, and b) reacted enzymatically at the priming site with one or more tag(s) identifying the reactant(s).

    专利号:US-2025084410-A1
    优先权日:2015-01-12
    标 题:Incorporation of unnatural nucleotides and methods thereof
    发明人:PTACIN JEROD; MALYSHEV DENIS A; CAFFARO CAROLINA E
    权利人:SYNTHORX INC
    摘要:Disclosed herein are methods, compositions and kits for the synthesis of proteins which comprises unnatural amino acids that utilize a mutant tRNA.

    专利号:US-5710247-A
    优先权日:1996-03-19
    标题:Process and intermediates for the synthesis of LHRH antagonists
    发明人:FUNK KENNETH W; LUNDELL EDWIN O; MILLER ROBERT B; CHANG JANE L; KISHORE VIMAL; NAPIER JAMES J; STAEGER MICHAEL A
    权利人:ABBOTT LAB
    摘要:A method is provided for preparing decapeptide and undecapeptide derivatives of LHRH by solution phase peptide chemistry as well as intermediate peptides useful in the same method.

    专利号:US-2018371021-A1
    优先权日:2017-05-11
    标 题 :Peptidomimetic macrocycles and uses thereof
    发明人:AIVADO MANUEL; GUERLAVAIS VINCENT; OLSON KAREN
    权利人:AILERON THERAPEUTICS INC
    摘要:The present disclosure describes the synthesis of peptidomimetic macrocycles and methods of using peptidomimetic macrocycles to treat a condition. The present disclosure also describes methods of using peptidomimetic macrocycles in combination with at least one additional pharmaceutically-active agent for the treatment of a condition, for example, cancer.
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    摘要:Parmeggiani, F.; Galman, J. L.; Montgomery, S. L.; Turner, N. J., Science of Synthesis, (2019) , 408.
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