CAS: 64609-06-9; 4-Fluoroamphetamine Hydrochloride

📜4-氟苯基丙酮置于甲酸铵,Sodium Cyanoborohydride,盐酸体系中,用 甲醇,1,4-二氧六环,甲基叔丁基醚 作为反应溶剂,化学反应生成 4-氟-Alpha-甲基苯乙胺盐酸盐
参考文献:使用工程胺脱氢酶在低铵浓度下高效合成(R)-4-甲氧基苯丙胺及其类似物
标题:使用工程胺脱氢酶在低铵浓度下高效合成(R)-4-甲氧基苯丙胺及其类似物
摘要:安非他明及其类似物因其对大脑神经系统的强大而多样的作用而广泛应用于各种药物中,例如,(R)-4-甲氧基安非他明是治疗哮喘的福莫特罗的关键中间体.胺脱氢酶(amdh)对酮进行生物催化还原胺化是合成手性伯胺的潜在方法,但通常需要高铵浓度来驱动胺化反应.在本研究中,通过迭代进化产生了ls Amdh 突变体 W5-5 (T123G/s157T/s275G),它能够在 500 Mm 铵浓度下催化 200 Mm 4-甲氧基苯丙酮的还原胺化,得到 (R)-4-甲氧基苯丙胺,Ee > 99%,分离收率 90%.该变体还催化其他苯丙酮类似物的还原胺化,在低铵浓度下具有高产率和优异的对映选择性.这将大大减少含铵废物的产生,使反应更加经济,更加绿色,为amdhs的工业化应用奠定基础.
DOI:10.1016/j.Mcat.2023.113802