📜5-溴香兰素置于甲酸,硫酸羟胺,Sodium Formate体系中,化学反应 7.5H,以98%的收率获得产物3-溴-4-羟基-5-甲氧基苯甲腈
参考文献:Design,Synthesis And Biological Evaluation Of Biphenyl Urea Derivatives As Novel Vegfr-2 Inhibitors
标题:Design,Synthesis And Biological Evaluation Of Biphenyl Urea Derivatives As Novel Vegfr-2 Inhibitors
摘要:Vegfr-2 在血管反应生成过程中起着关键作用,Vegfr-2 抑制剂已被广泛用于治疗癌症.我们一直在努力寻找强效的新型 Vegfr-2 抑制剂作为抗肿瘤药物,在此过程中,我们发现了一种具有联苯支架的强效先导化合物(hmq-16).将 Hmq-16 中的芳基氨基甲酰基重新排列并替换为脲基,产生了一系列新型 Vegfr-2 抑制剂.为了增强与 Vegfr-2 的亲和力,4'-乙酰基被转化为肟基.研究人员设计并合成了 14 种联苯脲衍生物,作为有效的 Vegfr-2 抑制剂.其中六种(t2,T5,T7,T9,T11,T14)表现出与索拉非尼相当的强效 Vegfr-2 抑制活性.化合物 T7 的 Ic50 值为 1.08 Nm,效力最强.酶和细胞检测结果表明,T7 有可能成为一种有价值的先导化合物,有待进一步优化.
DOI:10.1039/c3Md00192J