CAS: 112101-81-2; R-(-)-5-(2-Amino-Propyl)-2-Methoxy-Benzenesulfonamide

该化合物是一种化学化合物,其特点是以其抗菌特性著称的磺酰胺功能组的化学化合物;该化合物的特点是附于苯乙烯环上的甲氧基组(-OCH3),这有利于其芳香特性和潜在的生物活动;2-氨丙基丙基子侧链的存在表明,它可能与生物系统发生相互作用,可能影响...

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CAS号116091-64-6 R,R-2-methoxy-5... | CAS号842130-16-9 (R)-2-(N-(trifl... | CAS号863666-27-7 (R)-5-(2-aminop... | CAS号1210430-94-6 5-[(2R)-2-amino... | CAS号112101-74-3 N-[(1R)-2-(3-氨基... | CAS号106133-20-4 坦索洛新

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 R-(-)-5-(2-Amino-Propyl)-2-Methoxy-Benzenesulfonamide 主要起始原料 Tamsulosin Impurity 1
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Tamsulosin Impurity 1
坦索罗辛杂质1置于甲烷,Palladium 10% On Activated Carbon 氢气,氨体系中,用 甲醇,水 用作溶剂,20.0~65.0 °C,490.34 Kpa 条件下,反应 0.5H,以80%的收率获得r-(-)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺
参考文献:Wo2008/152653
标题:Wo2008/152653

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2012101648-A1
优先权日:2011-01-24
标题:Novel process for the synthesis of enantiomerically pure 2-methoxy-5-[(2r)-2-(4-alkylpiperazin-l-yl)propyl]-benzenesulfonamide
发明人:HAVALDAR FREDDY H; DABHOLKAR BHUSHAN VASANT; MULE GANESH BABAN
权利人:HAVALDAR FREDDY H
摘要:Where R is C1-C3 alkyl, alkenyl A novel process for synthesis of compound of Formula 1 comprising steroselective catalytic reduction of compound of Formula IV under hydrogen gas pressure to obtain an intermediate compound of Formula II, which on coupling in presence of coupling agent and base in presence of organic solvent to obtain compound of Formula X, Formula X on reacting with deprotecting agent in presence of organic solvent results in formation of compound of Formula XI, condensation of Formula XI with alkyl halide results in formation of compound of Formula I.

专利号:US-7619116-B2
优先权日:2003-12-17
标 题:Intermediates for the synthesis of (R)-tamsulosin and of its pharmaceutically acceptable salts and process for their preparation
发明人:DAMBRIN VALERY; LENOIR JEAN-YVES; SCHNEIDER JEAN-MARIE; GUILLAMOT GERARD; FOLLET MICHEL; BECKER ABRAM
权利人:PRODUCTS CHIMIQUES AUXILIAIRES
摘要:A subject matter of the present invention is novel intermediates for the synthesis of (R)-tamsulosin and of its pharmaceutically acceptable salts, and also the associated preparation process.

专利号:US-7538246-B2
优先权日:2003-12-29
标 题:Synthesis of optically pure(r)-5-(2-amynopropyl)-2-methoxybenzenesulphonamide
发明人:MOHAR BARBARA
权利人:LEK PHARMACEUTICALS
摘要:The present invention relates to a new process for the preparation of optically pure(R)-5-(2-aminopropyl)-2-methoxybenzenesulphonamide, which is an intermediate in the synthesis of tamsulosin.

专利号:US-7282606-B2
优先权日:2005-07-13
标题:Process for preparation of tamsulosin and its aralkylamine derivatives
发明人:JIH RU HWU; TSAY SHWU CHEN; MAGENDRAN BALAACHARY; CHAKRABORTY SUBHASISH K; DAS ASISH R; SHEU KUEN WANG; SHU CHUN MEI; LU CHIN KUN; CHANG WEI MIN
权利人:TAIWAN BIOTECH CO LTD
摘要:The present invention discloses a new process for the synthesis of tamsulosin and its aralkylamine derivatives, especially (R)-(−)-5-{2-[2-(2-alkoxyphenoxy) ethylamino]propyl}-2-alkoxybenzenesulfonamides having the following formula 1 (where R 1 and R 2 represent C 1 -C 4 alkyl groups) and their hydrochloride thereof, and other various pharmaceutical used salts. n n n n n n n n n n Tamsulosin hydrochloride (R 1 =Et, R 2 =Me, in its hydrochloride salt form) is an antagonist of α-A adrenoceptors in the prostate. Tamsulosin•HCl occurs as white crystals, which melt with decomposition at approximately 230° C. It is sparingly soluble in water and in methanol, slightly soluble in glacial acetic acid and in ethanol, and practically insoluble in ether.

专利号:EP-1734036-B1
优先权日:2005-06-14
标 题:Process for preparation of tamsulosin and its derivatives
发明人:JIH RU HWU; MAGENDRAN BALAACHARY; CHAKRABORTY SUBHASISH K; DAS ASISH R; TSAY SHWU CHEN; SHEU KUEN WANG; SHU CHUN MEI; LU CHIN KUN; CHANG WEI MIN
权利人:WELL BEING BIOCHEMICAL CORP; TAIWAN BIOTECH CO LTD
摘要:The present invention discloses a new process for the synthesis of tamsulosin derivatives of formula 1 (where R 1 and R 2 represent C 1 -C 4 alkyl groups) and their hydrochlorides and other pharmaceutically acceptable salts, comprising reacting the hydrochloride of sulphonamide 2 (where R represents C 1 -C 4 alkyl) with the ether compound 21 (where R' represents C 1 -C 4 alkyl and R' represents MeC 6 H 4 SO 2 or MeSO 2 ).

专利号:US-2006148046-A1
优先权日:2004-12-31
标题 :Enzymatic process for the preparation of an intermediate compound and use thereof for the synthesis of tamsulosin hydrochloride
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手机:18915227572

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主要参考文献

参考标题:Process For Preparation Of Tamsulosin And Its Aralkylamine Derivatives
摘要:The Present Invention Discloses A New Process For The Synthesis Of Tamsulosin And Its Aralkylamine Derivatives, Especially (R)-(−)-5-2-[2-(2-Alkoxyphenoxy)Ethylamino]Propyl}-2-Alkoxybenzenesulfonamides Having The Following Formula 1 (Where R 1 And R 2 Represent C 1 -C 4 Alkyl Groups) And Their Hydrochloride Thereof, And Other Various Pharmaceutical Used Salts. Tamsulosin Hydrochloride (R 1 =et, R 2 =me, In Its Hydrochloride Salt Form) Is An Antagonist Of α-A Adrenoceptors In The Prostate. Tamsulosin.hcl Occurs As White Crystals, Which Melt With Decomposition At Approximately 230° C. It Is Sparingly Soluble In Water And In Methanol, Slightly Soluble In Glacial Acetic Acid And In Ethanol, And Practically Insoluble In Ether.

合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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