📜间氨基苯甲酸置于氯化亚砜,水,三乙胺,Lithium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,甲醇 用作溶剂,化学反应 27.0H,反应生成3-(N-叔丁氧羰基氨基)苯甲酸
参考文献:用于开发有效,可逆和选择性单酰基甘油脂肪酶(magl)抑制剂的4-氯苯甲酰基哌啶衍生物的结构优化
标题:用于开发有效,可逆和选择性单酰基甘油脂肪酶(magl)抑制剂的4-氯苯甲酰基哌啶衍生物的结构优化
摘要:单酰基甘油脂肪酶(magl)抑制剂被认为是各种病理状况(包括几种癌症)的潜在治疗剂.文献中报道了许多magl抑制剂.然而,它们大多数显示出不可逆的作用机理,这引起了重要的副作用.迄今为止,可逆的magl抑制剂的使用仅得到了部分研究,这主要是由于缺乏具有非常好的magl可逆抑制特性的化合物.在这项研究中,我们从显示可逆的magl抑制机制(k I = 8.6μm)的(4-(4-氯苯甲酰基)哌啶-1-基)(4-甲氧基苯基)甲酮(cl6A)铅化合物开始,我们开始对其结构进行优化,我们开发了一种新的高效选择性magl抑制剂(17B,K I = 0.65μm).此外,建模研究表明,该化合物的结合相互作用取代了在magl结合位点复制其h键的结构水分子,从而为开发新的magl抑制剂确定了新的关键锚点.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.6B01459