CAS: 64211-45-6; Oxiconazole

该化合物是属于imidazole类的抗风药剂,主要用于治疗表面的真菌感染,如皮质植物素,皮肤直线虫病和脊髓滑质虫病.其行动机制包括抑制egosterol生物合成,破坏真菌细胞膜的完整.Oxiconazole展示了针对常见病原菌(包括Trichophyton,Microsporum和Candida物种)的广泛频谱活动.该化合物展示了有利的皮肤渗透和保留,确保了尽可能小的系统吸收持续治疗效果.其低的不良效应(如轻微的局部刺激)的发生率使其适合局部应用.Oxiconazole是用奶油,润滑剂或溶液配制成的,为多种皮肤条件下的治疗方案提供了灵活性.

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    2,4-Dichlorobenzyl chloride (Z)-1-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-ethanone oxime

    合成工艺路线路线简述

      📜2,4-二氯氯苄,(Z)-2`-(1H-咪唑-1-基)-2,4-二氯苯乙酮肟置于potassium Hydroxide体系中,用 乙腈 作为反应溶剂,化学反应 2.5H,反应生成 奥昔糠唑
      参考文献:一种高纯度硝酸奥昔康唑的合成工艺
      标题:一种高纯度硝酸奥昔康唑的合成工艺
      摘要:本发明涉及一种高纯度硝酸奥昔康唑的合成工艺,属于制药技术领域,包括以下步骤:第一步,将2‑氯‑1‑(2,4‑二氯苯基)乙酮,咪唑和无水甲醇搅拌混合后,回流反应,加入双氧水,一水合氨和改性催化剂,继续反应,纯化处理,得到纯度较高的(Z)‑2'‑(1H‑咪唑‑1‑基)‑2,4‑二氯苯乙酮肟;第二步,使(Z)‑2'‑(1H‑咪唑‑1‑基)‑2,4‑二氯苯乙酮肟和2,4‑二氯氯苄发生取代反应,通过抽滤,洗涤,干燥,重结晶,得到高纯度硝酸奥昔康唑,通过对传统合成工艺进行分析,改变合成方法和添加改性催化剂的方式,减少杂质的产生,提高生产环节产物的纯度,减少合成步骤,缩短合成路线,提高生产效率.

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      主要参考文献


      1: NIkitina VV, Zakharova NB, Gladilin GP, Korshunov GV. [The impact of concentrations of nitric oxide and activity of oxistat on development of inflammatory alterations in vascular wall]. Klin Lab Diagn. 2014 May;(5):11-3. Russian. doi: 10.1177/0194599813481565. Epub 2013 Mar 12. French. Review. doi: 10.1016/j.actatropica.2010.10.011. Epub 2010 Nov 13. Epub 2004 Dec 21. German.

      合成参考文献


      摘要:S109 | PARCEDC | List of 7074 potential endocrine disrupting compounds (EDCs) by PARC T4.2 | DOI:10.5281/zenodo.10944198
      摘要:Cauwenbergh G. New and prospective developments in antifungal drugs. Acta Derm Venereol Suppl (Stockh). 1986;121():147–53.
      摘要:Kalis B, Grosshans E, Binet O, Garrel JB, Grossetête G, Jeanpierre G, Privat Y, Sonneck JM, Souteyrand P. [Oxiconazole cream versus ketoconazole cream. A prospective, randomized, double-blind, multicenter study in the treatment of inguinocrural dermatophytoses]. Ann Dermatol Venereol. 1996;123(8):447–52.
      参考文献:10.2165/00128071-200405040-00003
      摘要:Gupta AK, Cooper EA, Ryder JE, Nicol KA, Chow M, Chaudhry MM. Optimal Management of Fungal Infections of the Skin, Hair, and Nails. American Journal of Clinical Dermatology. 2004 Aug;5(4):225–37. doi: 10.2165/00128071-200405040-00003.
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