📜2-亚肼基-6-(三氟甲氧基)-2,3-二氢苯并[d]噻唑置于氯化亚砜体系中,化学反应 5.0H,以85%的收率获得2-氯-6-三氟甲氧基苯并噻唑
参考文献:某些新的利鲁唑衍生物的合成,晶体结构和镇痛作用
标题:某些新的利鲁唑衍生物的合成,晶体结构和镇痛作用
摘要:合成了九种利鲁唑的n-烷基化衍生物,以获得具有潜在抗伤害感受活性的新化合物.首先将利鲁唑转化为(6-三氟甲氧基-苯并噻唑-2-基)-肼,然后用socl 2氯化,得到2-氯-6-三氟甲氧基-苯并噻唑.该中间产物用九种烷基胺处理,分别得到利鲁唑的n-烷基化衍生物.通过元素分析,Ir,1 H NMR和13确认化合物的结构1 H NMR.优化了合成路线,并通过重结晶获得了四个新颖的晶体.这项研究通过热板实验在小鼠中研究了利鲁唑的某些n-烷基化衍生物的抗伤害感受活性.研究了抗伤害感受活性与4B,4C,4H,4G和利鲁唑剂量之间的关系.与对照组(0 Mg / Kg)相比,化合物4B和4H的作用显着增加(分别为13.78+/-2.89 S,12.89+/-2.94 S).化合物4C在小鼠停留在热板上的时间显示出极大的显着增加(18.07+/-3.08 S).化合物4B,4C,与空白溶剂组相比,4H增加了潜伏时间
Doi:10.1007/s00044-018-2154-4