CAS: 754230-78-9; 3-(Benzyloxy)-5-Bromopyridin-2-Amine

该化合物是一种溴化丙烯衍生物,在3个位置上具有苯基替代物,在2个位置上具有氨基组,该化合物因其反应性溴和氨基功能组,在有机合成中,特别是在制药和农用化学研究中具有多种用途的中间体;苯氧基会提高有机溶剂的溶性,便于进一步修改;在标准条件下,其明确的结构和稳定性使其适合交叉组合反应,如铃木或布奇瓦尔德-哈特维格,从而能够构建复杂的环绕框架;产品通常具有高纯度,确保合成应用的可靠性能.

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上下游产品

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合成工艺路线路线简述

    📜2-氨基-3-苄氧基吡啶置于硫酸,溴,溶剂黄146体系中,化学反应 2.5H,以83%的收率获得产物2-氨基-5-溴-3-苄氧基吡啶
    参考文献:7H-8,9-二氢吡喃并[2,3-C]咪唑并[1,2-A]吡啶类化合物的合成和评价.
    标题:7H-8,9-二氢吡喃并[2,3-C]咪唑并[1,2-A]吡啶类化合物的合成和评价.
    摘要:鉴定出具有优异的理化和药理特性的7H-8,9-二氢吡喃并[2,3-C]咪唑并[1,2-A]吡啶,它们可作为钾竞争性酸阻滞剂(p-Cabs)的进一步开发.按照合成途径制备标题化合物,所述合成途径依赖于克莱森重排/交叉复分解反应或前手性酮的(不对称)还原.研究了取代基r3,R6和ar的特性对目标化合物的生物学活性和理化性质的影响.与母体系统(r6 = H)相反,其中r6代表羧酰胺残基的化合物通常显示出更高的体内活性和有利的pka / Log D值.尽管r3的变化可用于获得具有改良的碱性和亲脂性的目标化合物,但仅对于r3 =甲基,观测到了对h + / K +-Atpase的强抑制作用和有效的体内活性.允许对芳基进行小的修饰,例如氢取代氟原子或甲基.(9S)-对映异构体负责胃酸分泌抑制作用,而(9R)-对映异构体实际上是无活性的.
    DOI:10.1021/jm7010063

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    专利信息


    专利号:US-8785632-B2
    优先权日:2004-08-26
    标 题:Enantiomerically pure aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
    发明人:CUI JINGRONG JEAN; FUNK LEE ANDREW; JIA LEI; KUNG PEI-PEI; MENG JERRY JIALUN; NAMBU MITCHELL DAVID; PAIRISH MASON ALAN; SHEN HONG; TRAN-DUBE MICHELLE
    权利人:CUI JINGRONG JEAN; FUNK LEE ANDREW; JIA LEI; KUNG PEI-PEI; MENG JERRY JIALUN; NAMBU MITCHELL DAVID; PAIRISH MASON ALAN; SHEN HONG; TRAN-DUBE MICHELLE; AGOURON PHARMA; PFIZER
    摘要:Enantiomerically pure compound of formula 1 n nare provided, as well as methods for their synthesis and use. Preferred compounds are potent inhibitors of the c-Met protein kinase, and are useful in the treatment of abnormal cell growth disorders, such as cancers.

    专利号:US-2006178374-A1
    优先权日:2004-08-26
    标 题 :Aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
    发明人:CUI JINGRONG J; FUNK LEE A; JIA LEI; KUNG PEI-PEI; MENG JERRY J; NAMBU MITCHELL D; PAIRISH MASON A; SHEN HONG; TRAN-DUBE MICHELLE
    权利人:AGOURON PHARMA
    摘要:Aminoheteroaryl compounds are provided, as well as methods for their synthesis and use. Preferred compounds are potent inhibitors of the c-Met protein kinase, and are useful in the treatment of abnormal cell growth disorders, such as cancers.

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    参考DOI号:10.1021/jm401116k
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