📜2-氨基-3-苄氧基吡啶置于硫酸,溴,溶剂黄146体系中,化学反应 2.5H,以83%的收率获得产物2-氨基-5-溴-3-苄氧基吡啶
参考文献:7H-8,9-二氢吡喃并[2,3-C]咪唑并[1,2-A]吡啶类化合物的合成和评价.
标题:7H-8,9-二氢吡喃并[2,3-C]咪唑并[1,2-A]吡啶类化合物的合成和评价.
摘要:鉴定出具有优异的理化和药理特性的7H-8,9-二氢吡喃并[2,3-C]咪唑并[1,2-A]吡啶,它们可作为钾竞争性酸阻滞剂(p-Cabs)的进一步开发.按照合成途径制备标题化合物,所述合成途径依赖于克莱森重排/交叉复分解反应或前手性酮的(不对称)还原.研究了取代基r3,R6和ar的特性对目标化合物的生物学活性和理化性质的影响.与母体系统(r6 = H)相反,其中r6代表羧酰胺残基的化合物通常显示出更高的体内活性和有利的pka / Log D值.尽管r3的变化可用于获得具有改良的碱性和亲脂性的目标化合物,但仅对于r3 =甲基,观测到了对h + / K +-Atpase的强抑制作用和有效的体内活性.允许对芳基进行小的修饰,例如氢取代氟原子或甲基.(9S)-对映异构体负责胃酸分泌抑制作用,而(9R)-对映异构体实际上是无活性的.
DOI:10.1021/jm7010063