CAS: 1508-75-4; N-Ethyl-3-Hydroxy-2-Phenyl-N-(Pyridin-4-Ylmethyl)Propanamide

该化合物是一种短效抗胆碱基药物,主要用作眼科中的甲状腺剂;其化学结构来自热带酸,具有第三组矿物质,能够迅速渗透角膜屏障;该化合物具有对抗性,具有对抗性,具有对抗性,具有抗性,具有肌肉骨髓炎和硅状肌肉(M1/M4亚型),诱发暂时的子宫颈炎(米德里亚西)和住宿瘫痪(环球菌);临床,热带激素显示行动迅速开始(15-30分钟),时间较短(4-8小时),因此较适合需要中转作用的诊断程序;其高的眼不耐性特征和最小的系统吸收降低了与长期作用替代品相比的不良效应风险;分子在生理pH的水溶液中稳定,有助于形成眼滴,通常浓度为0.5-1%.

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上下游产品

CAS号33403-97-3 N-(4-吡啶甲基)乙胺 | CAS号14510-37-3 乙酰托品酰氯 | CAS号492-38-6 2-苯基丙烯酸 | CAS号529-64-6 托品酸 | CAS号57322-50-6 N-乙基-N-(4-吡啶甲基)阿托胺 | CAS号33403-97-3 N-(4-吡啶甲基)乙胺

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Tropicamide 主要起始原料 Tropic Acid And 4-(Ethylaminomethyl)Pyridine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Tropic Acid 和 4-(Ethylaminomethyl)Pyridine
N-Ethyl-N-(4-Pyridylmethyl)-α-Methylethyl-Phenylacetamide置于盐酸体系中,用 水 用作溶剂,以95%的收率获得托吡卡胺
参考文献:一种托吡卡胺的制备方法
标题:一种托吡卡胺的制备方法
摘要:本发明涉及一种托吡卡胺的制备方法,所述方法步骤如下:(1)将3‑羟基‑2‑苯基丙酸,甲苯投入到烧杯中搅拌均匀氮气置换后保护,加热回流,不溶;反应分别加入三乙胺和乙酰氯,加热回流至溶清,降至室温,滴加氯化亚砜,继续反应,减压浓缩干得到2‑氯羰基‑2‑苯基乙酯;(2)准备另一夹套瓶,加入乙基吡啶‑4‑基甲胺,三乙胺和甲苯,氮气置换后保护,冷却,缓慢滴加2‑氯羰基‑2‑苯基乙酯溶于甲苯的溶液.滴毕,继续反应;(3)上述反应完全后滴加水,分液萃取,盐水洗涤,甲苯层加入3N盐酸溶液水解,冷至室温,分液,分离得到水相,水相乙酸乙酯洗涤;(4)降温,滴加饱和碳酸氢钠水溶液调节ph,乙酸乙酯萃取,有机相浓缩得淡黄色油状物;(5)油状物粗品用乙酸乙酯溶解,缓慢滴加庚烷,析晶,抽滤洗涤得到目标产物托吡卡胺.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9650407-B2
优先权日:2011-11-02
标 题 :Reprogramming of cellular adhesion
发明人:GARTNER ZEV JORDAN; SELDEN NICHOLAS SCOTT; TODHUNTER MICHAEL E; LIANG SAMANTHA ISABEL; WEBER ROBERT JOSEPH; JEE NOEL YOUNGHO; LIU JENNIFER S
权利人:UNIV CALIFORNIA
摘要:Disclosed are membrane-anchored polynucleotides, and compositions comprising the membrane-anchored polynucleotides. Also disclosed are the processes for the synthesis of these compounds, compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions in research and therapeutic applications.

专利号:US-9359376-B2
优先权日:2011-04-08
标题:Substituted methylformyl reagents and method of using same to modify physicochemical and/or pharmacokinetic properties of compounds
发明人:DUGAR SUNDEEP; MAHAJAN DINESH; HOLLINGER FRANK PETER
权利人:DUGAR SUNDEEP; MAHAJAN DINESH; HOLLINGER FRANK PETER; SPHAERA PHARMA PTE LTD
摘要:The present invention relates to the synthesis and application of novel chiral/achiral substituted methyl formyl reagents to modify pharmaceutical agents and/or biologically active substances to modify the physicochemical, biological and/or pharmacokinetic properties of the resulting compounds from the unmodified original agent.

专利号:US-2023271983-A1
优先权日:2020-07-29
标题 :Functionalized isonitriles and products, preparation and uses thereof
发明人:SOTELO PÉREZ EDDY; AZUAJE GUERRERO JHONNY ALBERTO; MAJELLARO MARIA
权利人:UNIV SANTIAGO COMPOSTELA
摘要:The present invention relates to functionalized isonitrile compounds, formed by means of multicomponent environmentally friendly reactions, suitable for coupling to functional molecules such as biomolecules, APIs, chromophore and fluorophore molecules. The invention also relates to conjugates between said isonitrile compounds and functional molecules, which are useful in the synthesis of pharmaceutic drugs or tools, fluorescent molecules and labels, polymeric smart materials. The invention furthermore provides a kit for the in-vitro preparation of the functionalized isontrile compounds and conjugates. The invention also contemplates the medical use of said compounds and conjugates.

专利号:EP-1930323-A1
优先权日:2004-03-11
标 题:Biphenyl compounds useful in the synthesis of muscarinic receptor antagonists

专利号:CN-1733704-A
优先权日:2004-08-09
标题:Synthesis of betaine salicylate and its biological and pharmacological effects

专利号:US-11369657-B2
优先权日:2011-12-19
标 题:Small molecule polypeptide for preventing and restraining inflammation and application of same
发明人:XU XUN; XU YAN; SUN QIAO
权利人:SHANGHAI FIRST PEOPLES HOSPITAL; XU XUN; XU YAN
摘要:The present invention provides a polypeptide that is rich in leucine and used for preventing and restraining inflammation, and an application of same. The present invention further provides a method for preparing the polypeptide and a pharmaceutical composition containing the polypeptide. The advantage of the polypeptide comprises: small molecular weight, so as to permeate various eye tissue barriers; high water solubility, so as to have high dissolubility in neutral tears, aqueous humor and vitreous humor; and simple synthesis, so as to have a low preparation cost.
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主要参考文献


1: Yuan Y, Zhang Z, Zhu J, He X, Du E, Jiang K, Zheng W, Ke B. Responses of the Ocular Anterior Segment and Refraction to 0.5% Tropicamide in Chinese School-Aged Children of Myopia, Emmetropia, and Hyperopia. J Ophthalmol. 2015;2015:612728. doi: 10.1155/2015/612728. Epub 2015 Sep 20.
2: Hatzav M, Bdolah-Abram T, Ofri R. Interaction with therapeutic soft contact lenses affects the intraocular efficacy of tropicamide and latanoprost in dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2015 Sep 28. doi: 10.1111/jvp.12263. [Epub ahead of print] doi: 10.1002/hup.2481. doi: 10.1016/j.jfo.2014.05.005. Epub 2014 Sep 6. French. doi: 10.1080/08897077.2014.924465. Epub 2014 Jun 3. doi: 10.1007/s10517-014-2437-9. Epub 2014 May 3. doi: 10.1097/DER.0000000000000043. doi: 10.4137/OED.S13991. eCollection 2014.
11: Oltulu R, Satirtav G, Altunkaya O, Bitirgen G, Okka M. Effect of mydriasis induced by topical 0.5% tropicamide instillation on the corneal biomechanical properties in healthy individuals measured by ocular response analyzer. Cutan Ocul Toxicol. 2015 Mar;34(1):35-7. doi: 10.3109/15569527.2014.883404. Epub 2014 Mar 31. doi: 10.1185/03007995.2013.861348. Epub 2013 Nov 15. doi: 10.1016/j.saa.2013.08.103. Epub 2013 Aug 31. Gen Hosp Psychiatry. 2013 Sep-Oct;35(5):571-3. doi: 10.1016/j.genhosppsych.2013.04.013. Epub 2013 May 23. doi: 10.1097/WNF.0b013e31828da20e. doi: 10.1111/vop.12055. Epub 2013 May 6. doi: 10.3109/08037051.2013.782956. Epub 2013 Apr 18. doi: 10.1016/j.carbpol.2013.01.054. Epub 2013 Jan 25. doi: 10.1089/jop.2012.0145. Epub 2012 Oct 12. doi: 10.1111/j.1755-3768.2012.02545.x. Epub 2012 Sep 23.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s10875-010-9370-0
摘要:Negroni MP, Fiszman GL, Azar ME, Morgado CC, Español AJ, Pelegrina LT, de la Torre E, Sales ME. Immunoglobulin G from Breast Cancer Patients in Stage I Stimulates Muscarinic Acetylcholine Receptors in MCF7 Cells and Induces Proliferation. Participation of Nitric Oxide Synthase-Derived Nitric Oxide. Journal of Clinical Immunology. 2010 Feb 16;30(3):474–84. doi: 10.1007/s10875-010-9370-0.
参考文献:10.1007/s12348-011-0029-7
摘要:Pefkianaki M, Androudi S, Praidou A, Sourlas V, Zakynthinos E, Brazitikos P, Gourgoulianis K, Daniil Z. Ocular disease awareness and pattern of ocular manifestation in patients with biopsy-proven lung sarcoidosis. Journal of Ophthalmic Inflammation and Infection. 2011 Jul 12;1(4):141–5. doi: 10.1007/s12348-011-0029-7.
参考文献:10.1007/s10792-011-9453-9
摘要:Yanyali A, Horozoglu F, Macin A, Bozkurt KT, Aykut V, Acar BT, Nohutcu AF. Corneal topographic changes after transconjunctival 23-gauge sutureless vitrectomy. Int Ophthalmol. 2011 Aug;31(4):277–82. doi: 10.1007/s10792-011-9453-9.
参考文献:10.1111/j.1475-1313.2011.00861.x
摘要:Chen H, Wen F, Li H, Zuo C, Zhang X, Huang S, Luo G. The types and severity of high myopic maculopathy in Chinese patients. Ophthalmic Physiol Opt. 2012 Jan;32(1):60–7. doi: 10.1111/j.1475-1313.2011.00861.x.
参考文献:10.1007/s10047-011-0591-7
摘要:Nishida K, Sakaguchi H, Xie P, Terasawa Y, Ozawa M, Kamei M, Nishida K. Biocompatibility and durability of Teflon-coated platinum–iridium wires implanted in the vitreous cavity. Journal of Artificial Organs. 2011 Jul 19;14(4):357–63. doi: 10.1007/s10047-011-0591-7.
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