📜2-氨基-3-硝基苯甲酸置于dimethyl Sulfide Borane体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,以91%的收率获得2-氨基-3-硝基苄醇
参考文献:高亲和力的α-氨基丁酸a /苯并二氮杂配体:一系列新的四环咪唑并喹喔啉的合成与构效关系研究.
标题:高亲和力的α-氨基丁酸a /苯并二氮杂配体:一系列新的四环咪唑并喹喔啉的合成与构效关系研究.
摘要:开发了一系列四环咪唑并喹喔啉类似物,其限制了部分激动剂3-(5-环丙基-1,2,4-恶二唑-3-基)-5-[(二甲氨基)羰基]-4,5-的羰基二氢咪唑并[1,5-α-喹喔啉](2,U-91571)远离苯环.这些类似物使羰基的取向与先前报道的全激动剂1-(5-环丙基-1,2,4-恶二唑-3-基)-12,12A-二氢咪唑并[1,5-α]吡咯[ 2,1-C]喹喔啉-10(11H)-One(3,U-89267).许多方法被用来形成该四环系统的"底部"环,包括由路易斯酸或碱促进的分子内环化,以及金属类化合物条件.附加环的大小和取代方式变化很大.该系列中的类似物对α-氨基丁酸a氯离子通道络合物上的苯并二氮杂receptor受体具有高亲和力.从tbps位移和cl-Current分析中,此类化合物的体外功效范围从拮抗剂到部分激动剂,只有18A被鉴定为完全激动剂.另外,几种类似物在拮抗甲硝唑诱发的癫痫发作方
Doi:10.1021/jm960401I