CAS: 98418-47-4; Butanedioic Acid,1-[4-(2-Methoxyethyl)Phenoxy]-3-(Propan-2-Ylamino)Propan-2-Ol

该化合物是一种持续释放的甲基甲状腺素酸盐配方,一种乙型-1肾上腺受体对抗剂,它在整个剂量间隔期间保持稳定的血浆水平,从而长期控制高血压和心血管症状. 这种一次的日间施用方便提高了病人对治疗疗程的坚持度,同时最大限度地减少与药物浓度的峰量波动相关的副作用.

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(RS)-metoprolol succinic acid 4-(2-methoxyethyl)phenol 2-[4-(2'-methoxyethyl)phenoxymethyl]oxirane

合成工艺路线路线简述

    4-(2-甲氧基乙基)苯酚置于sodium Hydroxide体系中,用 水,丙酮 作为反应溶剂,化学反应 13.0H,反应生成 琥珀酸美托洛尔
    参考文献: Process For Manufacture Of Metoprolol And Salts Thereof[fr] Procede Pour Produire Du Metoprolol Et Des Sels De Celui-Ci
    标题: Process For Manufacture Of Metoprolol And Salts Thereof[fr] Procede Pour Produire Du Metoprolol Et Des Sels De Celui-Ci

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9757463-B2
    优先权日:2012-06-15
    标题 :Linear polyester and semi-linear glycidol polymer systems: formulation and synthesis of novel monomers and macromolecular structures
    发明人:HARTH EVA M; BEEZER DAIN B; LI GUANGZHAO; SPEARS BENJAMIN R; STEVENS DAVID M
    权利人:UNIV VANDERBILT
    摘要:Disclosed herein are glycidol-based polymers, nanoparticles, and methods related thereto useful for drug delivery. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

    专利号:US-9751877-B2
    优先权日:2012-09-21
    标题 :Substituted pyrido[1,2-a]pyrazines for the treatment of neurodegenerative and neurological disorders
    发明人:PETTERSSON MARTIN YOUNGJIN; JOHNSON DOUGLAS SCOTT; SUBRAMANYAM CHAKRAPANI; O'DONNELL CHRISTOPHER JOHN; AM ENDE CHRISTOPHER WILLIAM; GREEN MICHAEL ERIC; PATEL NANDINI CHATURBHAI; STIFF CORY MICHAEL; TRAN TUAN PHONG; KAUFFMAN GREGORY WAYNE; STEPAN ANTONIA FRIEDERIKE; VERHOEST PATRICK ROBERT
    权利人:PFIZER
    摘要:Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I n nas defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

    专利号:US-9745419-B2
    优先权日:2014-01-24
    标 题 :Aqueous polyglycidol synthesis with ultra-low branching
    发明人:HARTH EVA M; SPEARS BENJAMIN R
    权利人:UNIV VANDERBILT
    摘要:Disclosed herein are glycidol-based polymers, nanoparticles, and methods related thereto useful for a variety of applications, including, but not limited to, drug delivery. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

    专利号:WO-2024097977-A1
    优先权日:2022-11-04
    标题:Silk nanoparticle synthesis: tuning size, dispersity, and surface chemistry for drug delivery
    发明人:SHAIDANI SAWNAZ; FALCUCCI THOMAS; FOSTER OLIVIA; SAHOO JUGAL KISHORE; HASTURK ONUR; KAPLAN DAVID L; JACOBUS CHARLOTTE S
    权利人:TUFTS COLLEGE
    摘要:Methods disclosed herein relate to generating silk nanoparticles with a low polydispersity index (PDI). Methods include adding a silk solution dropwise into a volatile solvent that is miscible with water, thereby forming a precipitate-bearing solution and applying shear forces to the precipitate-bearing solution for a length of time sufficient to achieve evaporation of at least 95% of the volatile solvent, thereby producing a population of silk fibroin nanoparticles in water having a polydispersity index (PDI) of 0.35 or less, including but not limited to, a PDI of 0.330 or less, 0.325 or less, 0.315 or less, 0.310 or less, 0.30 or less, 0.275 or less, 0.250 or less, 0.225 or less, or 0.200 or less. Parameters related to silk fibroin molecular weight, silk fibroin concentration, shear force application, and temperature may all be modified to achieve silk nanoparticles of a particular size exhibiting particular PDIs.

    专利号:US-2016206743-A1
    优先权日:2012-06-15
    标题 :Linear Polyester and Semi-Linear Glycidol Polymer Systems: Formulation and Synthesis of Novel Monomers and Macromolecular Structures

    专利号:CN-112645827-A
    优先权日:2020-12-25
    标题 :A kind of method for continuous synthesis of Metoprolol and its salt
    湖北恒大特种油有限公司
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    潍坊鲁泽新材料有限公司
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    山东省寿光市软件园精细化工产业中心
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    邮箱:sales@sjzlpharm.com
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    西安宇泰药业有限公司
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    曲阜迈德森精细化工有限公司
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    主要参考文献


    1: Karlson BW, Dellborg M, Gullestad L, Aberg J, Sugg J, Herlitz J. A pharmacokinetic and pharmacodynamic comparison of immediate-release metoprolol and extended-release metoprolol CR/XL in patients with suspected acute myocardial infarction: a randomized, open-label study. Cardiology. 2014;127(2):73-82. doi: 10.1159/000355003. Epub 2013 Nov 14. Efficacy and safety of out-of-hospital intravenous metoprolol administration in anterior ST-segment elevation acute myocardial infarction: insights from the METOCARD-CNIC trial. Ann Emerg Med. 2015 Mar;65(3):318-24. doi: 10.1016/j.annemergmed.2014.07.010. Epub 2014 Aug 14. doi: 10.1111/bcp.12523.
    4: Cho DY, Bae SH, Lee JK, Park JB, Kim YW, Lee S, Oh E, Kim BT, Bae SK. Effect of the potent CYP2D6 inhibitor sarpogrelate on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of metoprolol in healthy male Korean volunteers. Xenobiotica. 2015 Mar;45(3):256-63. doi: 10.3109/00498254.2014.967824. Epub 2014 Sep 30. doi: 10.4103/0253-7613.140577.

    合成参考文献


    参考文献:10.1186/1471-2288-11-106
    摘要:Ramsay EN, Roughead EE, Ewald B, Pratt NL, Ryan P. A self-controlled case series to assess the effectiveness of beta blockers for heart failure in reducing hospitalisations in the elderly. BMC Medical Research Methodology. 2011 Jul 18;11(1):106. doi: 10.1186/1471-2288-11-106.
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