📜1,3-二甲基-7-丙基嘌呤-2,6-二酮置于一水合肼,Sodium Nitrite体系中,用 水,溶剂黄146 作为反应溶剂,化学反应 14.0H,反应生成 3-甲基-7-丙基黄嘌呤
参考文献:Synthesis Of Imidazo(4,5-C)(1,2,6)Thiadiazine 2-Oxides From Hydrolytes Of Xanthines And Determination Of Their Vasodilating Activity.
标题:Synthesis Of Imidazo(4,5-C)(1,2,6)Thiadiazine 2-Oxides From Hydrolytes Of Xanthines And Determination Of Their Vasodilating Activity.
摘要:合成了新型的1,3,6,7-四氢-7-氧代噁唑并[4,5-C][1,2,6]硫二嗪2-氧化物衍生物(2A-Q),反应的原料为通过碱性水解获得的1,3,7-三取代黄嘌呤衍生物(3)与socl2反应,产率为42-93%.用so2Cl2对2进行氯化得到5-氯衍生物(10A,D,I-Q),但产率较低.与苯甲酰氯衍生物(14)反应得到3,7-二氢-6H-嘌呤-6-酮衍生物(15A-D).在2和10中,具有苯氧烷基团位于l位的化合物在自发性高血压大鼠的肠系膜动脉上表现出强效的血管扩张活性.特别是,具有1-[6-(4-氯苯氧)己基]-6-丙基(2O),6-己基-1-[6-(4-甲氧基苯氧)己基](2P),1-[6-(4-氯苯氧)己基]-6-己基(2Q),5-氯-1-[6-(4-氯苯氧)己基]-6-甲基(101),5-氯-1-[4-(4-甲氧基苯氧)-丁基]-6-丙基(10M),5-氯-1-[6-(4-甲氧基苯氧)己基]-6-丙基(10N),或5-氯-1-[6-(4-氯苯氧)己基]-6-丙基(10O)取代基的ed50值在10^-7 M的数量级.
DOI:10.1248/cpb.36.877