CAS: 171335-80-1; (1S,9S)-1-Amino-9-Ethyl-5-Fluoro-9-Hydroxy-4-Methyl-2,3,12,15-Tetrahydrobenzo[de]Pyrano[3',4':6,7]Indolizino[1,2-B]Quinoline-10,13(1H,9H)-Dione
该化合物是一种合成化学化合物,被归类为多孔异构体酶I抑制剂,主要用于癌症治疗的潜在用途;它属于野外化学衍生物类别,众所周知,这种衍生物通过稳定DNA-多孔异构体I综合体,能够干扰DNA复制和转录;这一行动最终导致快速分裂癌症细胞中出现吸食性中毒;它表现出对各种肿瘤类型,包括固体肿瘤具有相对较高的威力;它的化学结构具有对生物活动至关重要的内酯环特征;该化合物通常通过静脉注射进行,并经过各种临床试验以评估其功效和安全性能.像许多抗癌剂一样,Exatecan可能会产生副作用,包括抑制乳房,胃肠扰动和潜在的心毒性.正在进行的研究继续探索其治疗潜力,最佳剂量疗法以及与其他抗癌剂相结合的战略,以提高其效力,同时尽量减少不利影响.
- 英文名称(1S,9S)-1-Amino-9-Ethyl-5-Fluoro-9-Hydroxy-4-Methyl-2,3,12,15-Tetrahydrobenzo[de]Pyrano[3',4':6,7]Indolizino[1,2-B]Quinoline-10,13(1H,9H)-Dione
- 中文名称依喜替康
- IUPAC名称(1S,9S)-1-amino-9-ethyl-5-fluoro-9-hydroxy-4-methyl-1,2,3,9,12,15-hexahydro-10H,13H-benzo[de]pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-10,13-dione
- 其它别名(1S,9S)-1-Amino-9-Ethyl-5-Fluoro-9-Hydroxy-4-Methyl-2,3,12,15-Tetrahydrobenzo[de]Pyrano[3',4':6,7]Indolizino[1,2-B]Quinoline-10,13(1H,9H)-Dione
- CAS编号171335-80-1
- MFCD编号:MFCD00926120
- EINECS号:112-705-1
- 分子式:C24H22FN3O4
- 分子量:435.45
- 产品CID: 879258
- 同类组份化合物CAS171335-80-1 (free base)169869-90-3 (mesylate)197720-53-9 (mesylate dihydrate)144008-87-7 (HCl)
- 产品分类生物化工 → 生化试剂 → 激动剂抑制剂
物理性质
MSDS等安全信息
欧盟法规
C&L通报合成工艺路线路线简述
(9S)-1-Acetylamino-9-Ethyl-5-Fluoro-2,3-Dihydro-9-Hydroxy-4-Methyl-1H,12H-Benzo[de]Pyrano-[3',4':6,7]Indolizino[1,2-B]Quinoline-10,13(9H,15H)-Dione置于甲烷磺酸体系中,用1.099%的收率获得
参考文献:Exatecan 甲磺酸盐的替代合成
标题:Exatecan 甲磺酸盐的替代合成
摘要:描述了合成 Exatecan 甲磺酸盐的替代方法.已开发出由化合物5制备 Exatecan 的 7 步合成路线.第一步碘化反应具有更好的选择性,有效避免了不需要的位置异构体.引入硝基,烯烃和亚硝基后一步同时还原,避免了过度的逐步还原.通过叔丁酯与三氯化铟的分子内傅克酰化成功合成了环状化合物(9).利用脱乙酰反应中的差向异构化从母液中回收exaltecan,该合成路线总收率达到12%.
Doi:10.1016/j.Tetlet.2024.154912
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2905122000-异丙醇
2905310000-1,2-乙二醇
2905320000-1,2-丙二醇 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
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主要参考文献
1: Nakada T, Masuda T, Naito H, Yoshida M, Ashida S, Morita K, Miyazaki H, Kasuya Y, Ogitani Y, Yamaguchi J, Abe Y, Honda T. Novel antibody drug conjugates containing exatecan derivative-based cytotoxic payloads. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Mar 15;26(6):1542-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2016.02.020. . Exatecan in pretreated adult patients with advanced soft tissue sarcoma: results of a phase II--study of the EORTC Soft Tissue and Bone Sarcoma Group. Eur J Cancer. 2007 Apr;43(6):1017-22.
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