CAS: 139306-10-8; (S)-3-(1-(Dimethylamino)Ethyl)Phenol

该化合物是一种有机化合物,其特点是存在一个酚类和二甲基乙基侧链,该化合物的特点是一种酚环,在3位置上被替换成一个二甲基乙基类,有助于其潜在的生物活动.二甲基氨基组可以提高极溶剂的溶性,并可能影响化合物与生物系统的相互作用,从而有可能影响其药理特性.该化合物的立体化学学结构表明,该化合物在生物环境中可以展示具体的相互作用,这对它的活动至关重要.一般而言,这种性质的化合物可能因其在药用化学中的角色,特别是在制药业中的角色而受到调查.此外,该化合物的存在可表明,该化合物可以参与各种化学反应,包括氢结合和电药效替代,从而成为在各个领域进行进一步研究和应用的多用途候选者.

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CAS号889443-69-0 (alphaS)-3-甲氧基-... | CAS号894079-56-2 3-(1-(S)-(N,N-二... | CAS号105601-04-5 3-[1-(二甲基氨基)乙基]苯酚 | CAS号1213234-40-2 (S)-3-(1-(dimet... | CAS号894079-42-6 Phenol, 3-[(1S)... | CAS号50-00-0 甲醛 | CAS号798561-06-5 (S)-3-(1-(dimet... | CAS号121-71-1 3-羟基苯乙酮 | CAS号123441-03-2 利凡斯的明

合成工艺路线路线简述

    在 三乙基硅烷,5%-Palladium/activated Carbon体系中,用 异丙醇 用作溶剂,化学反应 18.0H,以85%的收率获得3-(1-(S)-(N,N-二甲基氨基)乙基)苯酚
    参考文献:一种卡巴拉汀手性中间体的合成方法
    标题:一种卡巴拉汀手性中间体的合成方法
    摘要:本发明属于卡巴拉汀制备技术领域,具体涉及一种卡巴拉汀中间体的制备方法.其包括如下步骤:(1)将原料3‑苄氧基苯乙烯在手性催化剂(Salen)Mn(III)催化作用下,发生不对称氧化生成手性环氧化合物b;(2)所述手性环氧化合物b与二甲胺发生选择性的开环反应得到手性氨基醇化合物c;(3)所述化合物c和甲磺酰氯在碱性催化剂催化下生成甲基磺酸酯化合物d;(4)所述化合物d在还原剂催化下发生还原反应脱去甲基磺酸和苄基,得到目标手性中间体.本发明通过不对称环氧化获得手性中心,该方法手性纯度较高;本路线的中间体后处理比较容易,通过简单的重结晶可以提纯;另外每一步的收率都较高,导致总产率高,生产成本低.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8932838-B2
    优先权日:2010-06-17
    标 题 :Biocatalysts and methods for the synthesis of (S)-3-(1-aminoethyl)-phenol
    发明人:CABIROL FABIEN LOUIS; GOHEL ANUPAM; OH SEONG HO; SMITH DEREK J; WONG BRIAN; LALONDE JAMES J
    权利人:CODEXIS INC
    摘要:The present disclosure provides engineered transaminase polypeptides having improved properties as compared to naturally occurring transaminases including the ability of converting the substrate, 3′-hydroxyacetophenone to (S)-3-(1-aminoethyl)-phenol in enantiomeric excess and high percentage conversion. Also provided are polynucleotides encoding the engineered transaminases, host cells capable of expressing the engineered transaminases, and methods of using the engineered transaminases to synthesize (S)-3-(1-aminoethyl)-phenol and related compounds useful in the production of active pharmaceutical ingredients.

    专利号:US-2010256229-A1
    优先权日:2009-04-02
    标题:Compositions of cholinesterase inhibitors
    发明人:DU SHOUCHENG; ANDERSEN MARC W; COUGHLIN DANIEL; KOLCHINSKI ALEXANDER
    权利人:COLUCID PHARMACEUTICALS INC
    摘要:The present invention is directed to compositions, methods of use, and processes for the synthesis related to 3-((S)-1-(dimethylamino)ethyl)phenyl methyl-((R)-1-phenylpropan-2 yl)carbamate, and its pharmaceutically acceptable salt forms, including the hydrogen fumarate salt. The present invention also relates to a novel form polymorph of 3-((S)-1-(dimethylamino)ethyl)phenylmethyl-((R)-1-phenylpropan-2 yl)carbamate, characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well a unique crystalline structure.

    专利号:US-2020095195-A1
    优先权日:2018-09-26
    标 题:Synthesis of novel intermediate(s) for preparing rivastigmine

    专利号:US-2013089898-A1
    优先权日:2010-06-17
    标 题:Biocatalysts and methods for the synthesis of (s)-3-(1-aminoethyl)-phenol

    专利号:US-2014356944-A1
    优先权日:2010-06-17
    标 题:Biocatalysts and methods for the synthesis of (s)-3-(1-aminoethyl)-phenol

    专利号:DK-2582799-T3
    优先权日:2010-06-17
    标题 :BIOCATALATORS AND PROCEDURES FOR THE SYNTHESIS OF (S) -3- (1-AMINOETHYL) -PHENOL
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    参考标题:Synthesis Of Novel Intermediate(S) For Preparing Rivastigmine
    摘要:The Present Invention Relates To Novel Intermediate(S), Which Are Useful For The Preparation Of Rivastigmine Compound Of Formula (I) And Its Pharmaceutically Acceptable Salts. The Present Invention Further Relates To The Processes For The Preparation Of Such Novel Intermediate(S) And Preparation Of Rivastigmine Using Such Novel Intermediate(S).

    合成参考文献


    摘要:S55 | ZINC15PHARMA | Pharmaceuticals from ZINC15 | DOI:10.5281/zenodo.3247749
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