CAS: 1168152-07-5; Methyl (3E)-1-Acetyl-3-[methoxy(Phenyl)Methylidene]-2-Oxo-2,3-Dihydro-1H-Indole-6-Carboxylate

该化合物是一种复杂的有机化合物,其特征是其单极结构,这是一种由苯环组成,与烧花圈结合的双环化合物,它具有多种功能组,包括乙酰基乙酰,甲基苯甲胺混合物和碳酸酯,有助于其潜在的再活性和生物活动. 甲氧基组的存在增强了其脂性,有可能影响其溶解性和生物系统中的易感性.根据(3E)的指定,该化合物的配置表明具体的立体化学学可能影响到其与生物目标的相互作用.这种化合物经常因其药用特性,包括反食性,抗癌或抗微生物活动,而受到调查.复杂的结构和功能多样性使得它成为在医学化学和药物开发方面进一步研究的候选对象.然而,必须进行详细研究,以阐明其具体特性和潜力.

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2803478-52-4 1168150-46-6 1253769-13-9

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1-acetyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-6-carboxylic acid methyl ester orthobenzoic acid trimethyl ester 2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-6-carboxylic acid methyl ester (Z)-3-[(1-methylpiperidin-4-ylamino)-phenyl-methylene]-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-6-carboxylic acid methyl ester nintedanib (Z)-3-{[4-(N-acetyl-dimethylcarbamoylmethyl-amino)-phenylamino]-phenyl-methylene}-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-6-carboxylic acid methyl ester (Z)-3-({4-[N-acetyl-(3-dimethylaminopropyl)-amino]-phenylamino}-phenyl-methylene)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-6-carboxylic acid methyl ester

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (E)-Methyl 1-Acetyl-3-(Methoxy(Phenyl)Methylene)-2-Oxoindoline-6-Carboxylate 主要起始原料 Methyl 1-Acetyl-2-Oxoindoline-6-Carboxylate And Trimethyl Orthobenzoate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Methyl 1-Acetyl-2-Oxoindoline-6-Carboxylate 和 Trimethyl Orthobenzoate
📜2-氧化吲哚-6-甲酸甲酯置于乙酸酐体系中,用 甲苯 用作溶剂,化学反应 16.0H,反应生成(E)-1-乙酰基-3-(甲氧基(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚-6-羧酸酯甲酯
参考文献:利用基于亲和力的蛋白质谱分析揭示nintedanib的新目标
标题:利用基于亲和力的蛋白质谱分析揭示nintedanib的新目标
摘要:Nintedanib(bibf1120)是一种三联血管激酶抑制剂,最初被批准用于特发性肺纤维化(ipf)治疗,并且对于肺癌和间质性肺疾病也有效,远远超出了对vegfr / Pdgfr / Fgfr的抑制作用.我们确定三肽基肽酶1(tpp1)为nintedanib的直接目标之一,采用基于亲和力的蛋白质谱分析(a F Bpp)技术.这可能是新丁达尼作用不同于酪氨酸激酶抑制作用的新机制.
Doi:10.1039/d1Cc00354B

海关参考信息

专利信息


专利号:US-11261158-B2
优先权日:2017-11-17
标 题:Synthesis of 2-indolinone derivatives
发明人:PIISOLA ANTTI; TOIS JAN
权利人:FERMION OY
摘要:The present disclosure relates to a preparation method of methyl (E)-1-acetyl-3-(methoxy(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxylate from methyl 2-oxoindoline-6-carboxylate using high reaction temperatures and a reaction solvent enabling azeotropic removal of acetic acid during the reaction.

专利号:CN-111465594-A
优先权日:2017-11-17
标 题 :Synthesis of 2-indolinones known as intermediates for the preparation of nintedanib

专利号:JP-2023171763-A
优先权日:2017-11-17
标 题:Synthesis of 2-indolinone derivatives known as intermediates for producing nintedanib

专利号:CN-111465594-B
优先权日:2017-11-17
标题:Synthesis of 2-indolinones known as intermediates for the preparation of Nidamibu

专利号:EP-3710427-B1
优先权日:2017-11-17
标题:Synthesis of a 2-indolinone derivative known as intermediate for preparing nintedanib

专利号:CA-3082714-A1
优先权日:2017-11-17
标 题 :Synthesis of a 2-indolinone derivative known as intermediate for preparing nintedanib

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主要参考文献

参考标题: Synthesis Of A 2-Indolinone Derivative Known As Intermediate For Preparing Nintedanib Synthèse D'Un Dérivé De 2-Indolinone Appelé Intermédiaire Pour La Préparation De Nintédanib
摘要:The Invention Discloses The Preparation Method Of Methyl (E)-1-Acetyl-3-(Methoxy(Phenyl)Methylene)-2-Oxoindoline-6-Carboxylatefrom Methyl 2-Oxoindoline-6-Carboxylate Using High Reaction Temperatures And A Reaction Solvent Enabling Azeotropic Removal Of Acetic Acid During The Reaction.

合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2015).
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