2-吡啶甲酸置于ammonium Hydroxide,氯化亚砜,Sodium Bromide体系中,用 氯苯,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 25.0H,反应生成 4-氯吡啶-2-甲酰胺
参考文献:带有缩氨基脲部分的新型 4-(2-氟苯氧基)-2-(1H-四唑-1-基)吡啶作为有效抗肿瘤剂的合成和生物学评价
标题:带有缩氨基脲部分的新型 4-(2-氟苯氧基)-2-(1H-四唑-1-基)吡啶作为有效抗肿瘤剂的合成和生物学评价
摘要:合成了一系列带有缩氨基脲部分的 4-(2-氟苯氧基)-2-(1H-四唑-1-基)吡啶,并评估了它们的体外抗肿瘤效力.与索拉非尼和 Pac-1 相比,一些化合物(10B,10C,10E-10H,10M-10P,10R 和 11B)表现出中等至优异的抗肿瘤活性,以及对人胎肺成纤维细胞的低毒性细胞系 Wi-38.最有希望的化合物 10P(ic50 = 0.08,0.36,0.97 µm)的活性是索拉非尼的 45.1-,6.1-和 2.4 倍(ic50 = 3.61,2.19,2.32 µm),是 17,2.9 倍和 17 倍,更好pac-1 (Ic50 = 1.36,1.17,2.83 µm) 分别对抗三种癌细胞系(ht-29,H460 和 Mkn-45).此外,
DOI:10.1002/ardp.201300188