CAS: 956101-10-3; 2-Chloro-7-Fluoroquinazoline

该化合物是一种氟基五甲苯衍生物,在制药和农用化学合成中广泛用作多种用途的中间体,其主要结构特征是反应式氯替代物,在2位置和7位置的氟化物组中形成反应式替代物,对建设复杂的七环化框架很有价值.该化合物在核生殖性替代反应中表现出高度的再活动性,能够有效地衍生出药物发现应用,特别是在活性酶抑制剂开发中.在标准储存条件下,它与普通有机溶剂的兼容性进一步增强了其在多步骤合成途径中的效用.两种卤素原子的存在都允许选择性地发挥作用,为定向生物活性化合物的分子设计提供了灵活性.

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7-fluoro-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazoline 4-fluoroanthranilic acid 2,4,-dichloro-7-fluoroquinazoline 5-bromo-3-cyclopropyl-1-(trans-3-((7-fluoroquinazolin-2-yl)amino)cyclobutyl)-1H-imidazo[4,5-b]pyrazin-2(3H)-one

合成工艺路线路线简述

  • 174566-15-5 = 956101-10-3
    反应条件:1.1 Reagents: Zinc
    标题:Process For The Preparation Of 7-Fluoroquinazoline-2,4-(1H,3H)-Dione
    参考文献:China]

    174566-15-5 = 956101-10-3
    反应条件:1.1 Reagents: Ammonium Hydroxide,Zinc,Sodium Chloride Solvents: Dichloromethane
    标题:Eco-Efficient One-Pot Synthesis Of Quinazoline-2,4(1H,3H)-Diones At Room Temperature In Water
    作者:Tian,Xin-Chuan; Huang,Xing; Wang,Dan; Gao,Feng
    参考文献:Chemical & Pharmaceutical Bulletin 日期:2014 卷标:62(8) 页码:824-829
📜7-氟喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮置于ammonium Hydroxide,N,N-二乙基苯胺,锌,三氯氧磷体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应生成 2-氯-7-氟喹唑啉
参考文献:Eco-Efficient One-Pot Synthesis Of Quinazoline-2,4(1H,3H)-Diones At Room Temperature In Water
标题:Eco-Efficient One-Pot Synthesis Of Quinazoline-2,4(1H,3H)-Diones At Room Temperature In Water
摘要:开发了一种高效的一锅法合成喹嗪-2,4(1H,3H)-二酮.首先,邻氨基苯甲酸衍生物与氰酸钾反应反应生成相应的脲衍生物.然后,脲衍生物与氢氧化钠环化,得到苯乙烯脲的单钠盐.最后,通过盐酸处理获得所需产物,产率接近定量.这是一种环保高效的方法,因为所有反应都是在水中进行的,所需产物仅通过过滤获得.反应中只产生了水相滤液作为废物.我们将反应规模扩大到1千克起始材料,从而为化学和制药工业建立了一种绿色合成喹嗪-2,4(1H,3H)-二酮的替代方法.
DOI:10.1248/cpb.C14-00264

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