2-甲氧基-5-硝基苯酚置于铁粉,Potassium Carbonate体系中,用 乙醇,水,N,N-二甲基甲酰胺,邻二氯苯 作为反应溶剂,化学反应 13.0H,反应生成 7-苄氧基-4-羟基-6-甲氧基喹啉
参考文献:发现带有喹啉部分的1,6-萘吡啶酮基met激酶抑制剂是有希望的抗肿瘤药物候选物.
标题:发现带有喹啉部分的1,6-萘吡啶酮基met激酶抑制剂是有希望的抗肿瘤药物候选物.
摘要:基于卡博替尼和我们报道的化合物ⅳ的结构,设计和合成了一系列在嵌段a中带有喹啉部分的基于1,6-萘啶酮的met激酶抑制剂.广泛的sar和dmpk研究导致了20J的鉴定,20J是一种具有非常好激酶选择性的有效且口服可生物利用的met激酶抑制剂.更重要的是,在u-87 Mg异种移植模型中,20J表现出统计学上显着的肿瘤生长抑制作用(肿瘤生长抑制/ Tgi为131%,部分消退/ Pr为4/6),优于卡波替尼(tgi为97%,2/6 Pr),并且在相同剂量(12.5 Mg / Kg)时明显优于化合物iv(tgi为15%,0/6 Pr).结合非常好的体外效能,激酶选择性,药代动力学特征和体内功效,
DOI:10.1016/j.Ejmech.2020.112174