CAS: 39831-55-5; (S)-4-Amino-N-((1R,2S,3S,4R,5S)-5-Amino-2-(((2S,3R,4S,5S,6R)-4-Amino-3,5-Dihydroxy-6-(Hydroxymethyl)Tetrahydro-2H-Pyran-2-yl)Oxy)-4-(((2R,3R,4S,5S,6R)-6-(Aminomethyl)-3,4,5-Trihydroxytetrahydro-2H-Pyran-2-yl)Oxy)-3-Hydroxycyclohexyl)-2-Hydroxybutanamide B

该化合物是一种半合成的微粒素抗生素,产自卡纳美素A. 它展示了对克伦阴性细菌和一些克伦阳性细菌的广谱活动,包括耐其他微粒体侧的菌株. 脱硫盐形式提高了溶解性和稳定性,使之适合亲生管理. 氨酸盐分解剂对常用于严重感染如败血病,肺炎和复杂的尿道感染的普塞多莫纳斯和麦科活菌肺结核特别有效. 其机制涉及与30-S分泌细胞结合,抑制蛋白合成. 其特征特征是它抗许多微粒色色反应酶,确保具有挑战性临床情景的效力. 适当施用对最大限度地减少毒性和...

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CAS号37517-28-5 阿米卡星

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Amikacin Disulfate 主要起始原料 Amikacin
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Amikacin
📜阿米卡星置于硫酸体系中,用 乙醇,水 作为反应溶剂,化学反应 6.0H,以91.5%的收率获得产物硫酸阿米卡星
参考文献:一种硫酸阿米卡星化合物
标题:一种硫酸阿米卡星化合物
摘要:本发明公开了一种硫酸阿米卡星化合物,该化合物用粉末x射线衍射测定法测定,以2θ+/-0.2°衍射角表示在6.3°,13.0°,14.3°,17.2°,18.2°,20.0°,22.7°,23.7°,25.9°,27.5°,29.2°处显示出特征衍射峰.本发明制备的硫酸阿米卡星化合物具有稳定性好,纯度高,杂质少的优点,而且工艺简单,收率高,重复性强,用药安全性和有效性高,大大降低了不良反应的发生率,适合于工业化生产.

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主要参考文献


1: Smits A, Kulo A, van den Anker J, Allegaert K. The amikacin research program: a stepwise approach to validate dosing regimens in neonates. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2017 Feb;13(2):157-166. doi: 10.1080/17425255.2017.1234606. Epub 2016 Sep 21. Review. doi: 10.1586/17476348.2014.918507. Epub 2014 May 31. Review. doi: 10.1358/dot.2013.49.11.2033101. Review. doi: 10.2217/fmb.15.117. Epub 2015 Nov 17. Review.
5: Ehsan Z, Wetzel JD, Clancy JP. Nebulized liposomal amikacin for the treatment of Pseudomonas aeruginosa infection in cystic fibrosis patients. Expert Opin Investig Drugs. 2014 May;23(5):743-9. doi: 10.1517/13543784.2014.895322. Epub 2014 Mar 5. Review. doi: 10.1371/journal.pone.0055292. Epub 2013 Feb 1. Review.
7: Zhanel GG, Lawson CD, Zelenitsky S, Findlay B, Schweizer F, Adam H, Walkty A, Rubinstein E, Gin AS, Hoban DJ, Lynch JP, Karlowsky JA. Comparison of the next-generation aminoglycoside plazomicin to gentamicin, tobramycin and amikacin. Expert Rev Anti Infect Ther. 2012 Apr;10(4):459-73. doi: 10.1586/eri.12.25. Review. doi: 10.1007/s40262-016-0428-x. Review. doi: 10.1371/journal.pone.0033275. Epub 2012 Mar 29. Review.

合成参考文献


摘要:Japanese Journal of Antibiotics., 28(415), 1975 []
摘要:Japanese Journal of Antibiotics., 39(3164), 1986 []
摘要:Pharmacological and Biochemical Properties of Drug Substances., 1(125), 1977
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