📜N,N'-Bis( Tert-Butoxycarbonyl)-1H-Pyrazole-1-Carboxamidine,9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯,2Clh*2C5H11N2O2(1-)*cu(2+)置于n,N-二异丙基乙胺,碳酸氢钠,Disodium Ethylenediamine Tetraacetic Acid体系中,用 1,4-二氧六环,Formamide,水,丙酮 用作溶剂,化学反应 48.0H,以3000 Mg的收率获得n-[(9H-芴-9-基甲基)羰基]-N',N''-二[叔丁氧羰基]-D-精氨酸
参考文献:反原生动物barnesin衍生物的模块化固相合成.
标题:反原生动物barnesin衍生物的模块化固相合成.
摘要:在这里,我们应用并优化了基于固体支持物(sp)的horner-Wadsworth-Emmons试剂,以制备与sp结合的乙烯基氨基酸.随后的基于sp的肽合成,整体脱保护和化学修饰产生了14种带有乙烯基氨基酸的脂肽,包括天然产物barnesin A(1).生物学评估表明,几种合成的衍生物对木瓜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶,人组织蛋白酶l和罗德萨因表现出微摩尔至纳摩尔的抑制活性.
Doi:10.1021/acs.Orglett.0C00723