川芎嗪置于双氧水,溶剂黄146,Sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,甲醇,水 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,反应生成 (3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲醇
参考文献:新的川gust嗪衍生物作为潜在的血浆稳定神经保护剂的设计,合成和评估† ‡
标题:新的川gust嗪衍生物作为潜在的血浆稳定神经保护剂的设计,合成和评估† ‡
摘要:以前已经报道了一系列川gust嗪-酚酸酯,它们显示出有希望的神经保护活性.然而,通过进一步的体内研究,我们发现这些酯化合物(如t-Va)在血浆中不稳定.为了研究血浆稳定的神经保护剂,通过将川gust嗪和苯酚与酯,醚和酰胺键连接起来,合成了一系列新的川gust嗪衍生物.与分化型川gust嗪相比,大多数化合物在分化的pc12细胞中表现出更高的针对cocl 2诱导的神经毒性的保护作用.构效关系也作了简要讨论.我们发现化合物2C(2-((2-甲氧基-4-((((3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基)甲基)苯氧基)甲基)-3,5,6-三甲基吡嗪)对乙二胺具有最高的保护作用pc12细胞被cocl 2破坏(ec 50 = 1.07μm).初步验证了大鼠血浆的体外稳定性,与t-Va相比,使用2C观测到更好的血浆稳定性.
DOI:10.1039/c7Md00003K