CAS: 375857-66-2; 7-(Trifluoromethyl)Imidazo[1,2-A]Pyrimidine

该化合物是一种混合循环化合物,其特点是有异丁二烯和环,具有独特的化学特性;三氟甲基组(CF3)附于伊米二甲环第七位置,对其电子特性有重大影响,增进了脂性,并有可能影响其生物活动;该化合物一般在室温下是固体,可溶于有机溶剂,适合医药化学和材料科学的各种应用;其结构允许与生物目标发生潜在互动,从而导致人们有兴趣将其用作医药中间体或开发新型治疗剂;氟辛醇原子的存在往往带来稳定性,并改变化合物的再活性,使其在药物设计和开发中成为有价值的候选物;

结构式图片

相似化合物

375857-65-1 1417568-18-3 1020033-87-7

物理性质

MSDS等安全信息

合成工艺路线路线简述

    📜2-甲基-4-(三氟甲基)嘧啶,2-溴-1,1-二乙氧基乙烷置于氢溴酸体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 19.0H,以83%的收率获得产物7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-A]嘧啶
    参考文献:The Expedient Synthesis Of 4,2'-Difluoro-5'-(7-Trifluoromethyl-Imidazo[1,2-A]Pyrimidin-3-yl)Biphenyl-2-Carbonitrile,A Gaba α2/3 Agonist
    标题:The Expedient Synthesis Of 4,2'-Difluoro-5'-(7-Trifluoromethyl-Imidazo[1,2-A]Pyrimidin-3-yl)Biphenyl-2-Carbonitrile,A Gaba α2/3 Agonist
    摘要:An Expedient Regioselective Synthesis Of A Gaba Alpha 2/3 Agonist 1 Is Described. The Key Step Is An Efficient Regioselective Palladium-Catalyzed Coupling Of 7-Trifluoromethylimidazo[1,2A] Pyrimidine (5) To 5'-Chloro-4,2'-Difluorobiphenyl-2-Carbonitrile (15). The Efficiency Of This Step Was Affected By The Choice Of Solvent,Ligand,And Tetrabutylammonium Salt Additive.
    DOI:10.1021/op050217J

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    合成参考文献


    参考文献:10.1055/s-0036-1588303
    摘要:Rossi R, Bellina F, Lessi M, Manzini C, Marianetti G. Direct (Hetero)arylation Reactions of (Hetero)arenes as Tools for the Step- and Atom-Economical Synthesis of Biologically Active Unnatural Compounds Including Pharmaceutical Targets. Synthesis. 2016 Oct 11;48(22):3821–62. doi: 10.1055/s-0036-1588303.
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