📜L-异亮氨酸置于盐酸体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,化学反应生成L-异亮氨酸盐酸盐
参考文献:羧酸生物甾醇的lat1活性:评估异羟肟酸为底物
标题:羧酸生物甾醇的lat1活性:评估异羟肟酸为底物
摘要:大型中性氨基酸转运蛋白1(lat1)是一种溶质载体蛋白,主要位于血脑屏障(bbb)中,具有将药物输送到大脑的潜力.作为肿瘤新陈代谢需求增加的一部分,它在癌细胞中也被上调.以前,已经证明氨基酸前药是通过lat1转运的.与天然氨基酸衍生的羧酸相比,羧酸类生物甾醇可能提供具有改变的物理化学和药代动力学特性的前药,从而使药物的大脑或肿瘤水平更高和/或毒性更低.考察了用四唑,酰基磺酰胺和异羟肟酸(ha)生物等排代物取代苯丙氨酸的羧酸的效果.使用顺式抑制和抑制作用对化合物作为lat1底物的能力进行了测试反刺激细胞测定.由于ha-Phe具有弱的底物活性,因此通过合成和测试其他lat1氨基酸底物(即tyr,Leu,Ile和met)的ha衍生物,进一步探索了其结构-活性关系(sar).通过对ha-Leu和相应的甲酯衍生物进行化合物稳定性实验,评估了由亲本氨基酸引起的反式刺激试验中假阳性的可能性.我们得出的结
Doi:10.1016/j.Bmcl.2016.09.001