CAS: 155584-74-0; 2-Chloro-3-(4-Methylpiperazin-1-yl)Quinoxaline
该化合物是一种化学化合物,其特点是五氧基核心,这是一种含有两个氮原子的双环结构,在2个位置上存在氯原子,在3个位置存在4-甲基-1-基管子基体组,其独特性是该化合物典型的固态,在室温下具有可溶解的有机溶剂,反映了其中度极性;该产品展示了生物活动,经常因其作为制药剂的潜力而研究,特别是在...
相似化合物
651047-41-5 164670-46-6 55686-36-7物理性质
- 沸点389.6±42.0 °C at 760 mmHg
- 闪点189.4±27.9 °C
- 密度1.3±0.1 g/cm3
- pKa:6.55±0.42(预测)
- PSA:32.26
- LogP:2.035
- 折射率1.637
- 蒸汽压0.0±0.9 mmHg at 25°C
- 溶解性≥26.3 mg/mL In Etoh; Insoluble In H2O; ≥38.8 mg/mL In DMSO
- 外观形态淡黄色至黄色固体
- 储存条件储存在 -20°C
- 产品应用该化合物是新型的,强大的和有竞争力的5-HT3A受体敌机(KI =0.04 NM),5-HT3AB受体的亲和性显著降低(KI = 22 NM),有可能促成5-T3 A和5-HT3B受体子型的区别;它还作为5-赫3A接受体(EC50 = 5.2 ΜM)的片面反动剂,表明它不受受体管内的约束.
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上下游产品
1-methyl-piperazine 2,3-dichloroquinoxaline quinoxaline-2,3-dione 1,2-diamino-benzene合成工艺路线路线简述
📜2,3-二羟基喹喔啉置于三氯氧磷体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应生成2-氯-3-(4-甲基-1-哌嗪)喹噁啉
参考文献:设计和合成喹喔啉-1,3,4-恶二唑杂化衍生物作为抗凋亡bcl-2蛋白的有效抑制剂.
标题:设计和合成喹喔啉-1,3,4-恶二唑杂化衍生物作为抗凋亡bcl-2蛋白的有效抑制剂.
摘要:喹喔啉是药物分子的特权杂环片段之一.喹喔啉抗癌候选药物xk469和cqs对各种癌症均表现出抗增殖和促凋亡特性.因此,基于它们的化学结构,我们合成了一系列喹喔啉-1,3,4-恶二唑杂种,并评估了它们对人白血病hl-60细胞的抗癌潜力.尽管这些杂种对hl-60细胞的增殖有明显的抑制作用,但它们对人正常细胞(wi-38)表现出高细胞毒性.利用来自杂交细胞与抗凋亡bcl-2蛋白分子模型的信息,我们在其框架中添加了亚结构,包括苯基,哌嗪,哌啶和吗啉环.设计的喹喔啉-1,3 4-恶二唑杂合衍生物可成功诱导hl-60细胞凋亡,而对wi-38细胞毒性低.此外,Rt-Pcr分析表明这些衍生物主要抑制bcl-2表达.我们的发现突显了开发合成的喹喔啉-1,3,4-恶二唑杂合体作为促凋亡抗癌药的巨大潜力.
Doi:10.1016/j.Bioorg.2020.104245
海关参考信息
- 2902200000-苯
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主要参考文献
[参考文献]: Thompson Aj, Et Al. Vuf10166, A Novel Compound With Differing Activities At 5-Ht₃a And 5-Ht₃ab Receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2012 May;341(2):350-9.合成参考文献
参考文献:10.1021/jm7014217
摘要:Smits RA, Lim HD, Hanzer A, Zuiderveld OP, Guaita E, Adami M, Coruzzi G, Leurs R, de Esch IJ. Fragment based design of new H4 receptor-ligands with anti-inflammatory properties in vivo. J Med Chem. 2008 Apr 24;51(8):2457–67. doi: 10.1021/jm7014217.
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