CAS: 79622-59-6; Fluazinam

该化合物是一种广泛频谱的杀真菌杀菌剂,主要用于农业,以控制作物中的各种真菌疾病;它属于苯丙烯的化学类,其特点是其独特的行动方式,扰乱了真菌的细胞呼吸;氟氮南对一系列病原体有效,包括造成微温和末发炎的病原体,使其在土豆和番茄等作物的管理中具有价值;该物质通常作为一种花生喷雾施用,并因其对非目标生物,包括对有益的昆虫和哺乳动物的低毒性而闻名,这增强了其在综合虫害管理战略中的吸引力;氟氮南在水中具有相对较低的溶解性,有助于其在环境中的持久性,从而能够扩大对抗真菌病原体的功效;然而,其使用须接受监管审查,遵守安全准则对于尽量减少潜在的环境影响至关重要;

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CAS号29091-09-6 2,4-二氯-3,5-二硝基三氟甲苯 | CAS号79456-26-1 2-氨基-3-氯-5-三氟甲基吡啶

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Fluazinam 主要起始原料 2,4-Dichloro-3,5-Dinitrobenzotrifluoride And 3-Chloro-5-(Trifluoromethyl)Pyridin-2-Amine
  • 29091-09-6 + 79456-26-1 = 79622-59-6 [标题:Reaction Conditions
    标题:Pyridylanilines
    参考文献:European Patent Organization
2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶置于氨,Potassium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,100.0 °C,1.6 Mpa 条件下,反应 32.5H,反应生成 氟啶胺
参考文献:一种氟啶胺的合成工艺
标题:一种氟啶胺的合成工艺
摘要:本发明公开了一种氟啶胺的合成工艺,属于农药化工技术领域.该工艺是以2‑卤‑3‑氯‑5‑三氟甲基吡啶,氨气为原料,醚类溶剂中,在高压釜中进行胺化反应,反应液经过除盐,脱氨后再与2,4‑二氯‑3,5‑二硝基‑三氟甲苯在碱性条件下进行缩合反应,经常规后处理方法,得到氟啶胺.本发明在两步工艺连续化进行过程中,避免胺化物溶液中氨气残留导致缩合反应时2,4‑二氯‑3,5‑二硝基‑三氟甲苯的副反应发生,使其单耗降低至化学当量,产品纯化和收率均得到大幅度提高,产品无需提纯,纯度可达到99%以上,两步总分离收率可达97%以上.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2015239796-A1
优先权日:2014-02-19
标题:One pot synthesis of 18f labeledtrifluoromethylated compounds with difluoro(iodo)methane
发明人:RüHL THOMAS; RISS PATRICK; RAFIQUE WAQAS
权利人:UNIV OSLO
摘要:The present invention relates to compositions and methods for the synthesis of 18 F labeled compounds. In particular, the present invention relates to a copper (I) mediated one pot method for 18 F-trifluoromethylation of aromatic- or heteroaromatic halides with difluoro(iodo)methane (e.g., for use at PET imaging agents).

专利号:US-8129521-B2
优先权日:2005-12-14
标 题 :One pot synthesis of tetrazole derivatives of rapamycin
发明人:DHAON MADHUP K; HSIAO CHI-NUNG; PATEL SUBHASH R; BONK PETER J; CHEMBURKAR SANJAY R; CHEN YONG Y
权利人:DHAON MADHUP K; HSIAO CHI-NUNG; PATEL SUBHASH R; BONK PETER J; CHEMBURKAR SANJAY R; CHEN YONG Y; ABBOTT LAB
摘要:A single-step, one-pot process to obtain zotarolimus and other rapamycin derivatives on large scale is presented, which improves currently available synthesis schemes. In one embodiment, dried rapamycin is dissolved in isopropylacetate (IPAc). The solution is cooled, and 2,6-Lutidine is added, followed slowly adding triflic anhydride at −30° C. Salts are then removed by filtration. Tetrazole, followed by a tert-base diisopropylethylamine (DIEA) is added to the triflate solution. After incubation at room temperature, the product is concentrated and purified by a silica gel column using THF/heptane as eluant. The fractions containing the product are collected, concentrated, and purified again using an acetone/heptane column. The product containing fractions are concentrated. The product is dissolved in t-BME and precipitated with heptane. The solids are dissolved in acetone, treated with butylated-hydroxy toluene (BHT), and the solution concentrated. The process is repeated twice with acetone to remove solvents. At least one stabilizing agent is added, such as BHT at 0.5% before drying.

专利号:WO-2011092618-A1
优先权日:2010-01-28
标题 :Method for the preparation of fluazinam
发明人:PASTORIO ANDREA; MORA CLAUDIA
权利人:FINCHIMICA SRL; PASTORIO ANDREA; MORA CLAUDIA
摘要:A method for the synthesis of 3-chloro, N- (3-chloro-5- trifluoromethyl-2-pyridyl), α, α, α-trif luoro, 2,6-dinitro- p-toluidine (Fluazinam) comprises an amination reaction of a pyridine, to obtain 2-amino, 3-chloro, 5- trif luoromethylpyridine, the addition of a strong base to the 2-amino, 3-chloro, 5-trif luoromethylpyridine, and a formation reaction of Fluazinam by coupling of the 2- amino-3-chloro-5-trif luoromethylpyridine with the 2,4- dichloro, 3,5-dinitro, benzotrif luoride. The amination reaction is conducted with anhydrous ammonia in an organic solvent. Furthermore, the coupling reaction as above takes place directly in the solution of Pyridine 2 coming from the amination step.

专利号:WO-2025056767-A1
优先权日:2023-09-15
标题 :Process for the preparation of enantiomerically enriched aliphatic amines
发明人:BOU HAMDAN FARHAN; GODINEAU EDOUARD; SMEJKAL TOMAS; DUMEUNIER RAPHAEL; BOUSSEMGHOUNE MOHAMED ABDELOUAHAB; BLUM MATHIAS
权利人:SYNGENTA CROP PROTECTION AG
摘要:The present invention relates to a process for the preparation of enantiomerically enriched cyclobutylamines of formula (I) from α-tertiary cyclobutanones and reacting said enantiomerically enriched cyclobutylamines to enantiomerically enriched cyclobutylamides. Such compounds are useful intermediates in the synthesis of microbiocidal thiazole compounds.

专利号:US-2016073631-A1
优先权日:2013-03-04
标 题 :Process for the preparation of dihydropyrrole derivatives
发明人:EL QACEMI MYRIEM; SMITS HELMARS; CASSAYRE JEROME YVES; MULHOLLAND NICHOLAS PHILLIP; RENOLD PETER; GODINEAU EDOUARD; PITTERNA THOMAS
权利人:SYNGENTA PARTICIPATIONS AG; SYNGENTA LTD
摘要:The present invention provides stereoselective processes for the preparation of compounds of formula (I) n n n n n n n n n n n n wherein n P is phenyl, naphthyl, a 6-membered heteroaryl group containing one or two nitrogen atoms as ring members, or a 10-membered bicyclic heteroaryl group containing one or two nitrogen atoms as ring members, and wherein the phenyl, naphthyl and heteroaryl groups are optionally substituted; n R 1 is chlorodifluoromethyl or trifluoromethyl; n R 2 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; n n is 0 or 1; n including the process comprising n (a-i) reacting a compound of formula II n n n n n n n n n n n n n n n n wherein P, R 1 and R 2 are as defined for the compound of formula I; n with nitromethane in the presence a chiral catalyst to give a compound of formula III n n n n n n n n n n n n n n n n wherein P, R 1 and R 2 are as defined for the compound of formula I; and n (a-ii) reductively cyclising the compound of formula III to give the compound of formula I. n n n n n The invention also provides intermediates useful for processes for the synthesis of compounds of formula (I).

专利号:US-8859522-B2
优先权日:2011-04-27
标题:Processes for the preparation of regadenoson and a new crystalline form thereof
发明人:WOOLDRIDGE LUZVIMINDA T; MA CHUN; NADJI SOURENA
权利人:WOOLDRIDGE LUZVIMINDA T; MA CHUN; NADJI SOURENA; RELIABLE BIOPHARMACEUTICAL CORP
摘要:This disclosure relates to an improved process for the preparation of regadenoson, pharmaceutically acceptable salts thereof, and hydrates thereof, and for the preparation of intermediates useful in the synthesis of regadenoson. The disclosure also relates to a new crystalline form of regadenoson. Processes for the preparation of the crystalline form, compositions containing the crystalline form, and methods of use thereof are also described.
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主要参考文献


1: Cheng X, Dai T, Hu Z, Cui T, Wang W, Han P, Hu M, Hao J, Liu P, Liu X. Cytochrome P450 and Glutathione S-Transferase Confer Metabolic Resistance to SYP-14288 and Multi-Drug Resistance in Rhizoctonia solani. Front Microbiol. 2022 Mar 21;13:806339. doi: 10.3389/fmicb.2022.806339.
2: Malandrakis AA, Kavroulakis N, Chrysikopoulos CV. Zinc nanoparticles: Mode of action and efficacy against boscalid-resistant Alternaria alternata isolates. Sci Total Environ. 2022 Jul 10;829:154638. doi: 10.1016/j.scitotenv.2022.154638. Epub 2022 Mar 18. 78(6):2240-2249. doi: 10.1002/ps.6845. Epub 2022 Mar 14. 11(3):416. doi: 10.3390/foods11030416.
7: Saifullah S, Margus A, Kankare M, Lindström L. Repeated exposure of fluazinam fungicides affects gene expression profiles yet carries no costs on a nontarget pest. Insect Sci. 2022 Feb 10. doi: 10.1111/1744-7917.13013. Epub ahead of print. 255(3):61. doi: 10.1007/s00425-022-03838-x.

合成参考文献


摘要:
摘要:
摘要:Franke C et al; Chemosphere 29: 1501-14 (1994)
摘要:S109 | PARCEDC | List of 7074 potential endocrine disrupting compounds (EDCs) by PARC T4.2 | DOI:10.5281/zenodo.10944198
参考文献:10.1080/03601234.2019.1634971
摘要:Wang Q, Shen M, Li W, Li W, Zhang F. Controlled-release of fluazinam from biodegradable PLGA-based microspheres. Journal of Environmental Science and Health, Part B. 2019 Jul 02;54(10):810–6. doi: 10.1080/03601234.2019.1634971.
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