CAS: 186407-74-9; 4-Bromo-1H-Indazole

2,6-二硝基甲苯置于盐酸,Ammonium Sulfide,氢溴酸,Potassium Acetate,铁粉,氯化铵,Sodium Nitrite体系中,用 甲醇,乙醇,水,甲苯 用作溶剂,化学反应 20.0H,反应生成4-溴-1H-吲唑
参考文献:作为 Ftsz 抑制剂的新型 4-溴-1H-吲唑衍生物的合成和抗菌活性
标题:作为 Ftsz 抑制剂的新型 4-溴-1H-吲唑衍生物的合成和抗菌活性
摘要:设计,合成了一系列作为丝状温度敏感蛋白 Z (Ftsz) 抑制剂的新型 4-溴-1H-吲唑衍生物,并测定了它们对各种表型革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的体外抗菌活性.细胞分裂抑制活性.结果表明,该系列对表皮葡萄球菌和对青霉素敏感的化脓性链球菌的抗菌活性优于其他受试菌株.其中,化合物12和18对耐青霉素金黄色葡萄球菌的活性是3-甲氧基苯甲酰胺(3-Mba)的256倍和256倍,化合物18的活性是3-Mba的64倍,但4-在抑制金黄色葡萄球菌 Atcc29213 方面的活性比环丙沙星弱一倍.特别,化合物 9 对化脓性链球菌 Ps 表现出最佳活性 (4 µg/ml),分别比 3-Mba,姜黄素和环丙沙星的活性高 32 倍,32 倍和 2 倍,但为 4 倍活性低于苯唑西林钠.此外,一些合成的化合物对金黄色葡萄球菌 Atcc25923,大肠杆菌 Atcc25922 和铜绿假单胞菌 Atcc27853 的
Doi:10.1002/ardp.201400412

专利信息

专利号:EP-3103803-B1
优先权日:2008-10-27
标 题 :Intermediates for the synthesis of mtor kinase inhibitors

专利号:EP-3660020-A1
优先权日:2008-10-27
标题 :Process for the synthesis of mtor kinase inhibitors

专利号:ES-2794012-T3
优先权日:2008-10-27
标题 :Intermediaries for the synthesis of mTOR kinase inhibitors

专利号:CN-112876411-A
优先权日:2019-02-21
标 题 :Compounds and their application in the synthesis of PDL1 antagonist drug molecules

专利号:EP-3103803-A1
优先权日:2008-10-27
标 题 :Intermediates for the synthesis of mtor kinase inhibitors

专利号:EP-3660020-B1
优先权日:2008-10-27
标题:Process for the synthesis of mtor kinase inhibitors