CAS: 1765-93-1; 4-Fluorophenylboronic Acid

该化合物是一种氟芳芳烃芳烃酸衍生物,广泛用于铃木-宫浦交叉相交反应,其主要优势包括作为混合伙伴的高度反应性,能够将双ary化合物与氟替代成分合成,这对制药和农用化学应用很有价值;氟原子能增强电子和消毒特性,提高催化转化的选择性;该化合物在标准条件下具有良好稳定性,在普通有机溶剂中可溶解,便于合成工作流程的处理;它是制备氟化有机材料,离子体和活性药物成分(APIs)的多用途中间体;建议在惰性条件下妥善储存,以保持其完整性.

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CAS号460-00-4 对氟溴苯 | CAS号132993-23-8 4-氟苯基三氟甲磺酸酯 | CAS号352-34-1 4-氟碘苯 | CAS号352-33-0 对氯氟苯 | CAS号214360-58-4 4-氟苯硼酸频哪醇酯 | CAS号5419-55-6 硼酸三异丙酯 | CAS号352-13-6 4-氟苯基溴化镁 | CAS号13675-18-8 四羟基二硼烷 | CAS号688-74-4 硼酸三丁酯 | CAS号448-59-9 2,4,6-三(4-氟苯基)环硼氧烷 | CAS号10540-36-0 4'-FluoroBiphen... | CAS号10540-35-9 3-溴4-氟联苯 | CAS号101419-76-5 2-(4-氟苯基)-3-甲基吡啶 | CAS号10540-41-7 4'-Fluoro-3-bip... | CAS号455-15-2 4-氟苯基甲基砜 | CAS号460-00-4 对氟溴苯 | CAS号324-94-7 4-氟-4'-羟基联苯 | CAS号36716-69-5 4-(4-fluorophen... | CAS号72093-43-7 4-氟-4'-甲基-1,1'-联苯 | CAS号347-91-1 2-(4-氟苯基)苯乙酮

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4-Fluorobenzeneboronic Acid 主要起始原料 Trimethyl Borate And 4-Fluorophenylmagnesium Bromide
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Trimethyl Borate 和 4-Fluorophenylmagnesium Bromide
4-氟苯胺 以 水,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 0.53H,反应生成4-氟苯硼酸
参考文献:轻松合成(杂)芳基硼酸
标题:轻松合成(杂)芳基硼酸
摘要:重氮盐和二硼酸之间空前的自发反应性已经被揭示出来,从而导致直接由(杂)芳基胺合成多功能的芳基硼酸.这种快速反应(总共35分钟)可耐受各种官能团,并且在非常温和的条件下进行.研发了反应机理的根本性质.
Doi:10.1002/chem.201402487

专利信息


专利号:US-6403793-B2
优先权日:2000-06-12
标 题 :Intramolecular glycosidation process for the synthesis of (2R, 2-alpha-R, 3a)-2-[1-(3,5- bis (trifluoromethyl) phenyl)ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-1,4-oxazine
发明人:PYE PHILIP J; ROSSEN KAI
权利人:MERCK & CO INC
摘要:The present invention is concerned with novel processes for the preparation of (2R-cis)-2-[[1-[3.5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethenyl]oxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-(phenylmethyl) mopholine. This compound is useful as an intermediate in the synthesis of compounds which possess pharmacological activity.

专利号:US-8686157-B2
优先权日:2003-02-10
标题:Processes for the facile synthesis of diaryl amines and analogues thereof
发明人:SNOONIAN JOHN R; OLIVER-SHAFFER PATRICIA ANN
权利人:SNOONIAN JOHN R; OLIVER-SHAFFER PATRICIA ANN; VERTEX PHARMA
摘要:The present invention relates to processes for the facile synthesis of diaryl amines and analogues thereof. The processes of the present invention produce diaryl amines in high yield and purity. The present invention also relates to intermediates useful in the process of the present invention.

专利号:WO-9964428-A1
优先权日:1998-06-10
标题:Synthesis of aryl boronic acids
发明人:SULLIVAN JEFFREY M; BARNES HAMLIN H
权利人:BOULDER SCIENT CO; SULLIVAN JEFFREY M; BARNES HAMLIN H
摘要:A method for synthesis of aryl boronic acids is disclosed.

专利号:WO-2023207921-A1
优先权日:2022-04-25
标题 :Taxamairin analogs and methods of preparation and use thereof
发明人:LEE CHI SING; GE SIYUAN; ZHUANG ANDREW-GO
权利人:UNIV HONG KONG BAPTIST UNIV
摘要:Taxamairin analogs useful in the treatment of cancer, pharmaceutical compositions including the same, methods of use thereof, and methods of preparation are provided. An efficient and scalable semi-synthesis of taxamairin compounds and analogs thereof from readily available commercial starting materials is provided. The synthesis involves low cost and relatively non-toxic reagents and is capable of synthesizing taxamairin A and taxamairin B and analogs thereof on multi-gram scale in yields up 12%and 21%, respectively.

专利号:US-11008273-B2
优先权日:2019-02-15
标题 :Process for the manufacture of fluorinated benzenes and fluorinated benzophenones, and derivatives thereof
发明人:ZHOU CHANGYUE; DU HONGJUN; WU WENTING
权利人:FUJIAN YONGJING TECH CO LTD
摘要:The invention relates to a new process for the manufacture or synthesis, respectively, of fluorinated benzenes and fluorinated benzophenones, and derivatives thereof, in particular of fluorobenzenes and derivatives thereof. The present invention particularly pertains to a novel environmentally friendly process for the synthesis of fluorinated benzenes and benzophenones as raw materials for the manufacture of polyaryletherketones (PAEKs).

专利号:US-8829184-B2
优先权日:2010-04-15
标题:Intermediates useful for the synthesis of pyrrolobenzodiazepines
发明人:HOWARD PHILIP WILSON; MASTERSON LUKE; TIBERGHIEN ARNAUD
权利人:HOWARD PHILIP WILSON; MASTERSON LUKE; TIBERGHIEN ARNAUD; SPIROGEN SARL
摘要:A compound of formula (I): which is substantially free of any of the corresponding compound of formula (IB): methods of making such compounds, and the further transformation of such compounds.
湖北志诚化工科技有限公司
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郓城县世炬化工有限责任公司
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通信地址: 石家庄市循环化工园区化工中路92号
邮编: 052160
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通信地址: 上海梅陇路130号华东理工科技大楼
邮编: 200237
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通信地址: 北京市海淀区西三环北路50号院6号楼豪柏大厦1708室
邮编: 100048
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江苏金坛市康源化工厂
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苏州强盛生物医药有限公司
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河北美星化工有限公司
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山东洛恒化工产品有限公司
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山东诺来新材料有限公司
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主要参考文献

[参考文献]: Baowei Zhao, Et Al. Cationic Palladium(Ii)-Catalyzed Addition Of Arylboronic Acids To Nitriles. One-Step Synthesis Of Benzofurans From Phenoxyacetonitriles. Org Lett. 2006 Dec 21;8(26):5987-90.
[参考文献]: Feng Xue, Et Al. Rhodium-Catalyzed Asymmetric Conjugate Addition Of Arylboronic Acids To Nitroalkenes Using Olefin-Sulfoxide Ligands. J Org Chem. 2012 Apr 6;77(7):3071-81.
[参考文献]: Kiyofumi Inamoto, Et Al. Tandem-Type Pd(Ii)-Catalyzed Oxidative Heck Reaction/intramolecular C-H Amidation Sequence: A Novel Route To 4-Aryl-2-Quinolinones. Chem Commun (Camb). 2012 May 7;48(36):4332-4.
[参考文献]: Navid Dastbaravardeh, Et Al. Ruthenium(0)-Catalyzed Sp3 C-H Bond Arylation Of Benzylic Amines Using Arylboronates. Org Lett. 2012 Apr 6;14(7):1930-3.
[参考文献]: Robin Frauenlob, Et Al. A Copper-Catalyzed Petasis Reaction For The Synthesis Of Tertiary Amines And Amino Esters. J Org Chem. 2012 May 4;77(9):4445-9.

合成参考文献


摘要:Li, Y.; Xie, W.; Jiang, X., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 2, 27.
摘要:Celik, I.; Hummel, S.; Kirsch, S. F., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2019) 1, 45.
摘要:Weibel, J.-M.; Blanc, A.; Pale, P., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2018) 1, 92.
摘要:Hall, D. G.; Zheng, H., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 4, 96.
摘要:Stanforth, S. P., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2014) 3, 104.
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