CAS: 1140964-99-3; 8-(Isoindolin-2-Ylmethyl)-1,2-Dihydro-3H-Pyridazino[3,4,5-De]Quinazolin-3-One
该化合物是聚(ADP-ribose)聚合酶(PARP)酶的选择性抑制剂,特别是针对PARP-1和PARP-2的酶,在破坏DNA修复机制方面显示出强大的活动,使它成为肿瘤研究的有希望的候选体,特别是在具有同族再融合缺陷的肿瘤方面; Stenoparib 展示了有利的药理动因果特性,包括口服生物利用率和高效血液阻塞渗透,这可能会将其治疗潜力扩大到...
- 英文名称8-(Isoindolin-2-Ylmethyl)-1,2-Dihydro-3H-Pyridazino[3,4,5-De]Quinazolin-3-One
- 中文名称8-(异吲哚啉-2-基甲基)-2,7-二氢-3H-哒嗪O[3,4,5-DE]喹唑啉-3-酮
- IUPAC名称8-(isoindolin-2-ylmethyl)-2,7-dihydro-3H-pyridazino[3,4,5-de]quinazolin-3-one
- 其它别名Stenoparib [who-Dd]; 9X5A2Qia7C; 11-(1,3-Dihydroisoindol-2-Ylmethyl)-2,3,10,12-Tetrazatricyclo[7.3.1.05,13]Tridec
- CAS编号1140964-99-3
- MFCD编号:MFCD28167842
- FDA UNII编号:9X5A2QIA7C
- 分子式:C18H15N5O分子量:317.35
- 产品CID: 173390
- 产品分类Inhibitors/Agonists → Epigenetics → PARP
物理性质
- 密度1.53±0.1 g/cm3(预测)
- pKa:9.51±0.20(预测)
- LogP:1.1
- 溶解性DMSO:0.2(Max Conc. mg/mL);0.63(Max Conc. Mm)
- 外观形态淡黄色至黄色结晶性固体
- 储存条件储存在 -20°C
- 产品应用该化合物是PARP1/2的口服生物可获性,脑膜中小分子双重抑制剂,还抑制PARV5A/5B(TNKS1/2);它提高了肿瘤化疗的效果;BRCA-不完善的基因移植模型中展示了单剂抗脉冲活动;在与MEK抑制剂结合时显示抗脉搏活动增强;通过TNGS抑制抑制抑制在直肠癌细胞管中发出WNT/Β-卡通宁信号,导致轴和TNCKS蛋白稳定,Β-CATENIN降解和大量调节WNT目标基因表达.
MSDS等安全信息
合成工艺路线路线简述
海关参考信息
- 2912110000-甲醛
2912210000-苯甲醛
2921199090-其他无环单胺 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
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主要参考文献
1: Laurance J. Neurologists appeal to health secretary over withdrawal of drug for MS patients. BMJ. 2012 Nov 2;345:e7449. doi: 10.1136/bmj.e7449. doi: 10.1371/journal.pone.0007449.
合成参考文献
参考文献:10.1016/j.ejmech.2021.114094
摘要:Hu X, Zhang J, Zhang Y, Jiao F, Wang J, Chen H, Ouyang L, Wang Y. Dual-target inhibitors of poly (ADP-ribose) polymerase-1 for cancer therapy: Advances, challenges, and opportunities. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022 Feb;230():114094. doi: 10.1016/j.ejmech.2021.114094.
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