📜4-氧代哌啶酮盐酸盐,4-溴苯磺酰氯置于potassium Carbonate体系中,用 氯仿,水 作为反应溶剂,化学反应 20.0H,以82%的收率获得产物1-(4-溴苯基磺酰)哌啶-4-酮
参考文献:Tasin类似物的设计和合成,它们专门针对具有突变性腺瘤性息肉病大肠菌(apc)的结直肠癌细胞系.
标题:Tasin类似物的设计和合成,它们专门针对具有突变性腺瘤性息肉病大肠菌(apc)的结直肠癌细胞系.
摘要:尽管靶向抗癌疗法取得了进展,但仍没有针对小分子结肠直肠癌(crc)发育和进程的小分子疗法,这是导致癌症死亡的第二大原因.我们先前披露了截短性腺瘤性结肠炎(apc)选择性抑制剂1(tasin-1)的发现,这是一种小分子,可通过抑制腺瘤性息肉病(apc)肿瘤抑制基因中的截短突变而特异性靶向结直肠癌细胞系胆固醇的生物合成.在这里,我们报告了tasin类似物的集合及其对结肠癌细胞系和等基因细胞系对活性的报告,报告了apc依赖选择性的状态.鉴定出许多有效的和选择性的类似物,包括具有非常好代谢稳定性和药代动力学特性的化合物.本文报道的化合物代表了首个基因型选择性系列,该系列特异性靶向大多数crc患者中存在的apc突变,并充当结肠癌靶向治疗的翻译平台.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.9B00532