2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶置于盐酸,Tin(Ll) Chloride,Potassium Hydroxide体系中,用 乙醇,二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应生成2-氨甲基-3-氯-5-(三氟甲基)吡啶
参考文献:Synthesis And Biological Evaluation Of Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonists
标题:Synthesis And Biological Evaluation Of Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonists
摘要:在这项研究中,我们系统地设计并合成了一系列融合杂环衍生物,并评估其作为glp-1R激动剂的活性.我们采用了简短的合成步骤和可以容忍各种功能团的反应,适合平行操作,从而快速生成多样化和结构复杂的小分子库.在合成的化合物中,3-(8-氯-6-(三氟甲基)咪唑[1,2-A]吡啶-2-基)苯甲烷磺酸酯(8E)是最强的激动剂,Ec50为7.89μm,因而是应用潜力最大的化合物.这些发现为设计和发现可口服给药的小分子glp-1R激动剂提供了宝贵的起点.
Doi:10.1007/s12272-013-0253-9