CAS: 141505-33-1; (R)-N-(4-(4-Methyl-6-Oxo-1,4,5,6-Tetrahydropyridazin-3-yl)Phenyl)Carbonohydrazonoyl Dicyanide

该化合物是一种主要用于治疗急性心脏衰竭的药剂,被归类为钙敏化剂,它能增加心肌萎缩,而不会大幅增加心肌缺氧需求.这一独特的行动机制将它与传统的不热剂区分开来.Levosimendan还拥有血管功能,有助于减少心脏的预载和后载,进一步提高心脏的输出.该物质的特点在于它能够稳定曲胃综合体,导致心肌中的钙敏感度增加.其化学结构包括一个手动中心,导致有抗生素,而(R)-抗生素是活性形态.Levosimendan通常通过静脉注射进行,其半衰期相对较短,需要在治疗期间进行仔细监测.常见的副作用包括低能,头痛和胃肠道紊乱.

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CAS号36725-28-7 6-(4-氨基苯基)-4,5-... | CAS号109-77-3 丙二腈 | CAS号101328-84-1 3(2H)-PYRIDAZIN... | CAS号1260774-44-4 (-)-6-(4-aminop...

合成工艺路线路线简述

    6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮置于盐酸,Sodium Nitrite体系中,用 乙醇,水 用作溶剂,化学反应 1.17H,反应生成左旋西孟旦
    参考文献: Process For Preparing Levosimendan And Intermediates For Use In The Process[fr] Procédé Pour La Préparation De Levosimendan Et Intermédiaires Destinés à être Utilisés Dans Le Procédé
    标题: Process For Preparing Levosimendan And Intermediates For Use In The Process[fr] Procédé Pour La Préparation De Levosimendan Et Intermédiaires Destinés à être Utilisés Dans Le Procédé
    摘要:在一种实施例中,本发明提供了一种制备(-)-6-(4-氨基苯基)-5-甲基吡啶并嗪-3-(2H)-酮的方法,该方法包括:A)将消旋6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3-(2H)-吡啶并嗪酮(化学式(II))与手性酒石酸衍生物反应,以获得(-)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3-(2H)-吡啶并嗪酮和手性酒石酸衍生物的非对映异构盐;以及b)将非对映异构盐与碱反应,以获得(-)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3-(2H)-吡啶并嗪酮.(-)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3-(2H)-吡啶并嗪酮可用于制备左西咪达.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:RU-2118317-C1
    优先权日:1991-01-03
    标题:(-)-[[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-methyl-6-oxo-3-pyridazinyl)phen- -yl]hydrozono]propanedinitrile and its pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition based on thereof, method of synthesis of intermediate compound and method of synthesis of end compound

    专利号:TW-201518323-A
    优先权日:2013-07-25
    标题 :Synthesis of biological conjugates of APELIN polypeptides

    专利号:US-12344607-B2
    优先权日:2018-10-29
    标 题:Substituted 5,6,7,8-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4-diones for treating cardiac diseases
    发明人:GRILLO MARK; KANE BRIAN; OSLOB JOHAN; ZHONG MIN; THOMPSON FABIENNE
    权利人:MYOKARDIA INC
    摘要:The present disclosure provides novel tetrahydropyran (THP)-substituted bicyclic pyrimidinedione compounds, including (6S,7S)-6-fluoro-7-(2-fluoro-5-methylphenyl)-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione (shown below), that are useful for the treatment of hypertrophic cardiomyopathy (HCM), conditions associated with left ventricular hypertrophy, conditions associated with diastolic dysfunction, and/or symptoms associated thereof. The synthesis and characterization of the compounds is described, as well as methods for treating HCM and other forms of heart disease.

    专利号:US-2014315720-A1
    优先权日:2012-10-24
    标 题 :Polysaccharide ester microspheres and methods and articles relating thereto
    发明人:FALLON DENIS G; GARRETT THOMAS S; KIZER LAWTON E; ZAZZARA KAREN L; COMBS MICHAEL T; JOHNSON RICHARD K; DEHART GARY
    权利人:CELANESE ACETATE LLC
    摘要:A method for producing a polysaccharide ester microsphere may include forming a polysaccharide ester product from a polysaccharide synthesis, wherein the polysaccharide ester product comprises a polysaccharide ester and a solvent; diluting the polysaccharide ester product, thereby yielding a polysaccharide ester dope; and forming a plurality of polysaccharide ester microspheres from the polysaccharide ester dope. Suitable polysaccharides may include, but are not limited to, starch, cellulose, hemicellulose, algenates, chitosan, and any combination thereof. Esters thereof may be organic esters (e.g., acetate and the like), inorganic esters (e.g., sulfonates and the like), or combinations thereof. Further, the solids conent of the polysaccharide ester dope, in some instances, may be greater than about 16 wt %.

    专利号:CN-105439886-A
    优先权日:2015-12-24
    标 题:Synthesis method of levosimendan drug intermediate p-acetaminophenylethylketone

    专利号:CN-119409643-A
    优先权日:2024-10-30
    标题:Synthesis and refining method of levosimendan
    上海多基医药科技有限公司
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    主要参考文献


    1: Gürbüzel M, Sayar I, Cankaya M, Gürbüzel A, Demirtas L, Bakirci EM, Capoglu I. The preventive role of levosimendan against bleomycin-induced pulmonary fibrosis in rats. Pharmacol Rep. 2016 Apr;68(2):378-82. doi: 10.1016/j.pharep.2015.10.001. Epub 2015 Oct 23. doi: 10.1136/heartjnl-2015-308137. Epub 2016 Jan 13. doi: 10.1053/j.ajkd.2015.09.015. Epub 2015 Oct 27. doi: 10.1093/ejcts/ezv397. Epub 2015 Nov 18. doi: 10.1016/j.ijcard.2016.02.014. [Epub ahead of print] Review. doi: 10.1016/j.yjmcc.2016.02.003. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.ajem.2015.11.024. Epub 2015 Nov 25. Review. doi: 10.4103/0971-9784.173020. doi: 10.1016/j.ijcard.2015.09.056. Epub 2015 Sep 25. doi: 10.1016/j.ijcard.2015.08.188. Epub 2015 Aug 28. doi: 10.1007/s00101-015-0114-7. German. doi: 10.3109/10641963.2015.1047947. Epub 2015 Jul 24. doi: 10.14740/jocmr2323w. Epub 2015 Oct 23.
    19: Okada M, Yamawaki H. Levosimendan inhibits interleukin-1β-induced apoptosis through activation of Akt and inhibition of inducible nitric oxide synthase in rat cardiac fibroblasts. Eur J Pharmacol. 2015 Dec 15;769:86-92. doi: 10.1016/j.ejphar.2015.10.056. Epub 2015 Oct 31. doi: 10.1053/j.jvca.2015.03.023. Epub 2015 Mar 26.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s10741-011-9265-z
    摘要:Carubelli V, Metra M, Lombardi C, Bettari L, Bugatti S, Lazzarini V, Dei Cas L. Renal dysfunction in acute heart failure: epidemiology, mechanisms and assessment. Heart Fail Rev. 2012 Mar;17(2):271–82. doi: 10.1007/s10741-011-9265-z.
    参考文献:10.1186/cc10307
    摘要:Hasslacher J, Bijuklic K, Bertocchi C, Kountchev J, Bellmann R, Dunzendorfer S, Joannidis M. Levosimendan inhibits release of reactive oxygen species in polymorphonuclear leukocytes in vitro and in patients with acute heart failure and septic shock: a prospective observational study. Crit Care. 2011 Jul 12;15(4):R166.
    参考文献:10.1007/s12028-011-9598-4
    摘要:Bruder N, Rabinstein A; Participants in the International Multi-Disciplinary Consensus Conference on the Critical Care Management of Subarachnoid Hemorrhage. Cardiovascular and pulmonary complications of aneurysmal subarachnoid hemorrhage. Neurocrit Care. 2011 Sep;15(2):257–69. doi: 10.1007/s12028-011-9598-4.
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