CAS: 125391-75-5; 2-Amino-3’-Deoxy-3’-Fluoroadenosine

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      📜1-O-Acetyl-2,5-Di-O-Benzoyl-3-Deoxy-3-Fluoro-α/β-D-Ribofuranose置于sodium Azide,三氟甲磺酸三甲基硅酯,Sodium Methylate,1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯,三甲基膦体系中,用 四氢呋喃,甲醇,N,N-二甲基甲酰胺,乙腈 用作溶剂,化学反应 9.0H,反应生成2-氨基-3'-脱氧-3'-氟腺苷
      参考文献:3'-氟7-脱氮嘌呤核苷作为抗动素的合成与评价
      标题:3'-氟7-脱氮嘌呤核苷作为抗动素的合成与评价
      摘要:运动质体寄生虫是被忽视的热带病的病原体,医疗需求未得到满足.这些寄生虫无法从头合成嘌呤环,因此只能依靠嘌呤挽救来满足其嘌呤需求.因此,评价嘌呤核苷类似物是鉴定抗动素体药物的一种有吸引力的策略.几种抗克氏锥虫和抗布鲁氏锥虫先前已发现7-脱氮嘌呤核苷,并去除了3'-羟基,从而显着提高了活性.因此,在这项工作中,我们决定评估在7-脱氮嘌呤核苷中引入3'-氟取代基对抗动素体活性的影响.因此,我们合成了两个系列的3'-脱氧-3'-Fluororibofuranosyl和3'-脱氧-3'-Fluoroxylofuranosyl核苷包括7-脱氮腺嘌呤和次黄嘌呤碱,并测定这些对于抗寄生虫活性.发现了几种对克鲁斯氏锥虫和布鲁氏菌具有有效活性的类似物,表明3'-位的氟原子是发现抗寄生虫核苷的有前途的修饰.
      Doi:10.1016/j.Ejmech.2021.113290

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      合成参考文献


      参考文献:10.1016/j.ejmech.2021.113290
      摘要:Bouton J, Furquim d’Almeida A, Maes L, Caljon G, Van Calenbergh S, Hulpia F. Synthesis and evaluation of 3′-fluorinated 7-deazapurine nucleosides as antikinetoplastid agents. European Journal of Medicinal Chemistry. 2021 Apr;216():113290. doi: 10.1016/j.ejmech.2021.113290.
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